Inhibiteurs Tect2

Les inhibiteurs courants de Tect2 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs de Tect2 englobent une variété de composés qui diminuent indirectement l'activité de Tect2 par le biais de diverses voies de signalisation. Le LY294002 et la wortmannine, par exemple, sont de puissants inhibiteurs de la PI3K qui réduiraient l'activation de l'Akt, une kinase souvent essentielle à la fonction d'une myriade de protéines, y compris la Tect2, en atténuant les cascades de signalisation en aval. De même, U0126 et PD98059 exercent leurs effets en ciblant les enzymes MEK de la voie MAPK/ERK, une voie fréquemment impliquée dans les signaux de prolifération et de différenciation cellulaires qui pourraient être nécessaires à l'activité de Tect2. L'inhibition de ces enzymes entraînerait donc une diminution de l'activation de l'ERK, ce qui pourrait conduire à une diminution de la fonction de Tect2.

Une autre inhibition indirecte de Tect2 peut être observée avec des composés tels que SB203580 et SP600125, qui ciblent respectivement la MAPK p38 et la JNK. Une telle inhibition peut modifier la réponse au stress et d'autres processus cellulaires qui pourraient être vitaux pour la régulation de l'activité de Tect2. La rapamycine inhibe la signalisation mTOR, ce qui pourrait être crucial si Tect2 fait partie des voies de croissance et de prolifération. PP2 et dasatinib, en inhibant les kinases de la famille Src, pourraient diminuer l'activation de Tect2 si elle dépend de la signalisation par ces kinases. Le rôle du bortézomib dans l'inhibition de la dégradation protéasomique pourrait entraîner la stabilisation des protéines qui régulent négativement Tect2, conduisant à son inhibition fonctionnelle. Go6983 supprime l'activité de la PKC qui, si elle est impliquée dans l'activation de Tect2, entraînerait une diminution de son activité lors de l'inhibition de la signalisation de la PKC. Enfin, l'inhibition de CDK4/6 par le palbociclib pourrait interrompre la progression du cycle cellulaire, qui pourrait être un processus nécessaire à la fonction de Tect2, conduisant ainsi indirectement à son inhibition.