TCF-1 Activateurs
Les activateurs courants du TCF-1 comprennent, entre autres, l'inhibiteur IX du GSK-3 CAS 667463-62-9, l'inhibiteur XVI du GSK-3 CAS 252917-06-9, SKL2001 CAS 909089-13-0, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et le lithium CAS 7439-93-2.
Les activateurs de TCF-1 constituent un groupe diversifié de produits chimiques qui peuvent indirectement augmenter l'activité de TCF-1, principalement en modulant la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Dans cette voie, la β-caténine joue un rôle crucial en tant que coactivateur transcriptionnel en se liant à TCF-1 et en favorisant l'expression des gènes cibles de Wnt. Les substances chimiques répertoriées comme activateurs de TCF-1 agissent par différents mécanismes pour augmenter les niveaux de β-caténine nucléaire ou faciliter son interaction avec TCF-1, renforçant ainsi l'activité transcriptionnelle de TCF-1. Ces activateurs agissent souvent en inhibant GSK-3, une kinase qui phosphoryle la β-caténine et la cible pour la dégradation protéasomique. Des inhibiteurs comme BIO, CHIR99021 et SB216763 stabilisent la β-caténine en bloquant sa phosphorylation, ce qui entraîne une augmentation des concentrations nucléaires de β-caténine et une activation ultérieure de TCF-1. D'autres composés, tels que SKL2001 et WAY-316606, agissent en modulant les composants de la voie de signalisation Wnt afin d'amplifier le signal qui entraîne l'activation de la TCF-1. Par exemple, SKL2001 modifie l'interaction Axin/LRP6, un événement qui stimule la signalisation Wnt, tandis que WAY-316606 contrecarre l'action des antagonistes de la signalisation Wnt, facilitant ainsi l'activation de la voie.
La nature indirecte de l'action de ces activateurs est cruciale pour leur fonction. Plutôt que de se lier directement à la TCF-1, ils renforcent son activité en augmentant les niveaux cellulaires de son coactivateur β-caténine ou en amorçant l'environnement de signalisation pour favoriser l'activation de la TCF-1. Cette approche modulatoire offre un moyen d'influencer le TCF-1 sans interagir directement avec lui, ce qui est un avantage compte tenu de la complexité des voies de signalisation intracellulaires et de la difficulté à cibler directement les facteurs de transcription. La compréhension de ces activateurs et de leurs mécanismes d'action fait partie intégrante de la recherche axée sur la modulation de l'expression génétique via la voie TCF-1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Inhibe GSK-3, empêchant la dégradation de la β-caténine et facilitant son accumulation et son interaction avec TCF-1, favorisant ainsi la transcription médiée par TCF-1. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Inhibiteur de GSK-3β qui empêche la phosphorylation et la dégradation de la β-caténine, augmentant ainsi la disponibilité de la β-caténine pour activer TCF-1 et induire l'expression des gènes. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
Modifie l'interaction Axin/LRP6, facilitant la signalisation Wnt et augmentant la translocation nucléaire de la β-caténine pour potentialiser l'activité transcriptionnelle du TCF-1. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inhibiteur de l'histone-désacétylase qui peut conduire à l'augmentation des gènes cibles de la signalisation Wnt, renforçant ainsi la transcription médiée par le TCF-1. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inhibe GSK-3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de β-caténine et une augmentation de la transcription dépendante de TCF-1. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
Activateur de la signalisation Wnt/β-caténine, qui favorise indirectement l'association de la β-caténine avec TCF-1, renforçant ainsi l'activité transcriptionnelle. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inhibiteur de GSK-3 qui entraîne la stabilisation de la β-caténine, son accumulation nucléaire et l'activation subséquente de TCF-1. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Un médicament anthelminthique qui active la signalisation Wnt, augmentant ainsi potentiellement l'activité transcriptionnelle TCF-1 médiée par la β-caténine. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
Inhibe Porcupine, conduisant à l'activation de la signalisation Wnt/β-caténine dans certaines conditions, ce qui peut renforcer le rôle de TCF-1 dans l'expression des gènes. | ||||||