TBC1D2 Activateurs

Les activateurs TBC1D2 courants comprennent notamment le PMA CAS 16561-29-8, le DAG Kinase Inhibitor II CAS 120166-69-0, l'acide arachidonique (20:4, n-6) CAS 506-32-1, la forskoline CAS 66575-29-9 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs de TBC1D2 comprennent un groupe unique de composés chimiques conçus pour améliorer l'activité fonctionnelle de TBC1D2 par le biais de divers mécanismes. Ces produits chimiques peuvent directement ou indirectement conduire à l'augmentation de l'activité fonctionnelle de la TBC1D2 en influençant des voies de signalisation spécifiques ou des processus biologiques dans lesquels elle est directement impliquée. Par exemple, le Phorbol 12-Myristate 13-Acétate (PMA), le Diacylglycérol (DAG) et l'Acide Arachidonique sont connus pour activer la protéine kinase C (PKC). La PKC phosphoryle Munc18, une protéine qui se lie à la TBC1D2 et la régule, ce qui renforce l'activité de la TBC1D2. De même, la forskoline et le 8-Bromo-cAMP augmentent les niveaux d'AMPc, activant la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle la SNAP-25, une protéine SNARE qui interagit avec la TBC1D2, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de la TBC1D2.

En outre, des substances chimiques telles que l'acide okadaïque, la calmoduline et le chlorure de calcium influencent directement l'activité fonctionnelle de TBC1D2. L'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui augmente la phosphorylation des protéines interagissant avec le TBC1D2, renforçant ainsi l'activité du TBC1D2. La calmoduline se lie à la TBC1D2 et l'active, et une augmentation de la calmoduline peut renforcer l'activité fonctionnelle de la TBC1D2. Le chlorure de calcium, en fournissant les ions calcium nécessaires, peut renforcer l'activité fonctionnelle de la TBC1D2 en favorisant la formation du complexe SNARE. Il existe ensuite des composés comme le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2), l'α-latrotoxine et la neurotoxine botulique de type B qui interagissent avec le TBC1D2 par le biais de mécanismes plus complexes. Le PIP2 est nécessaire au recrutement du TBC1D2 à la membrane plasmique, et son augmentation peut donc renforcer l'activité du TBC1D2 en augmentant sa localisation membranaire. L'α-Latrotoxine se lie à la neurexine, déclenchant un afflux de calcium et favorisant la formation du complexe SNARE, ce qui renforce l'activité du TBC1D2. La neurotoxine tétanique et la neurotoxine botulique de type B clivent le TBC1D2, perturbant le complexe SNARE mais laissant des fragments de TBC1D2 qui peuvent interagir avec d'autres protéines SNARE, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle du TBC1D2.