Inhibiteurs TAP1

Les inhibiteurs courants de TAP1 comprennent, entre autres, la colchicine CAS 64-86-8, la monensine A CAS 17090-79-8, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'époxomicine CAS 134381-21-8.

Les inhibiteurs de TAP1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement le transporteur associé au traitement de l'antigène 1 (TAP1), une protéine clé impliquée dans la présentation de l'antigène. TAP1, ainsi que son partenaire TAP2, est un transporteur ABC (ATP-binding cassette) qui facilite la translocation des peptides du cytosol vers le réticulum endoplasmique (RE) pour leur chargement ultérieur sur les molécules de classe I du complexe majeur d'histocompatibilité (CMH). Les inhibiteurs de TAP1 sont conçus pour perturber ce processus en interférant avec la fonction de la protéine TAP1, réduisant ou empêchant ainsi le transport des peptides dans le RE. Sur le plan chimique, les inhibiteurs de TAP1 possèdent souvent des structures moléculaires diverses, avec des groupes fonctionnels conçus pour interagir spécifiquement avec les sites actifs de la protéine TAP1 ou ses domaines de liaison à l'ATP. Ces composés peuvent être de petites molécules ou des mimétiques peptidiques qui se lient de manière compétitive ou allostérique pour moduler l'activité de la protéine TAP1. En ciblant TAP1, ces inhibiteurs modulent efficacement la présentation des peptides aux systèmes de surveillance immunitaire, ce qui peut avoir des répercussions en aval sur les voies de signalisation cellulaire et de dégradation des protéines. La conception et l'étude des inhibiteurs de TAP1 impliquent l'utilisation de méthodes de criblage à haut débit, d'études de relations structure-activité (SAR) et de divers essais biochimiques pour identifier des composés puissants et sélectifs capables d'inhiber le transporteur TAP1 sans affecter d'autres transporteurs ABC ou processus cellulaires.