Inhibiteurs Tankyrase-1
Les inhibiteurs courants de la Tankyrase-1 comprennent, entre autres, le XAV939 CAS 284028-89-3, le G007-LK CAS 1380672-07-0 et le WIKI4.
Les inhibiteurs de la tankyrase-1 représentent une classe particulière de composés chimiques qui ont attiré l'attention en raison de leur rôle vital dans la modulation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, une voie moléculaire cruciale qui régule divers processus cellulaires, notamment l'embryogenèse, l'homéostasie tissulaire et la prolifération. La tankyrase-1, une enzyme poly(ADP-ribose) polymérase, est un composant central de cette voie de signalisation, agissant comme régulateur de la dégradation de la β-caténine. La tankyrase-1 y parvient en agissant sur la poly-ADP-ribosylation de l'AXIN, une protéine d'échafaudage qui forme un complexe avec la polypose adénomateuse coli (APC), la glycogène synthase kinase 3β (GSK3β) et la β-caténine, facilitant ainsi la dégradation de la β-caténine. Cette dernière est un événement clé dans la cascade de signalisation Wnt canonique, ayant un impact sur la transcription des gènes et la détermination du destin cellulaire. Les inhibiteurs de la tankyrase-1 sont de petites molécules conçues pour bloquer sélectivement l'activité enzymatique de la tankyrase-1, stabilisant ainsi l'AXIN et favorisant par la suite la dégradation de la β-caténine. Cette régulation de la voie Wnt/β-caténine a des effets considérables sur les processus cellulaires et a des implications dans de nombreux contextes physiologiques et pathologiques.
Le développement et l'étude des inhibiteurs de la tankyrase-1 ont permis de découvrir des mécanismes complexes régissant la signalisation cellulaire et l'expression des gènes. En bloquant la dégradation de la β-caténine, ces inhibiteurs ont montré qu'ils pouvaient affecter la prolifération cellulaire, le maintien des cellules souches et la régénération des tissus. En outre, ils sont devenus des outils précieux pour disséquer le rôle de la signalisation Wnt/β-caténine dans diverses maladies, y compris le cancer, étant donné que l'activation aberrante de la voie est une caractéristique de nombreuses tumeurs malignes. La diversité structurelle au sein de la classe des inhibiteurs de la tankyrase-1 met en évidence les efforts en cours pour concevoir des composés ayant une puissance, une sélectivité et des propriétés pharmacocinétiques améliorées.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV939 est un inhibiteur notable de la tankyrase-1 qui se caractérise par sa capacité à perturber la voie de signalisation Wnt par une liaison sélective. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les interactions fortes avec l'enzyme Tankyrase-1, conduisant à la stabilisation de la β-caténine. Le composé présente des profils cinétiques distincts, permettant une modulation précise de l'activité enzymatique. En outre, sa solubilité et sa stabilité dans divers environnements renforcent son potentiel pour diverses applications biochimiques. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
L'IWR-1-endo est un inhibiteur sélectif de la tankyrase-1, qui se distingue par son affinité de liaison unique qui modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme. Ce composé module efficacement le processus de poly(ADP-ribosyl)ation, ce qui a un impact sur les voies de signalisation cellulaires. Ses interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme entraînent une modification de la cinétique de la réaction, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes de régulation. En outre, la stabilité de l'IWR-1-endo à différents niveaux de pH renforce sa polyvalence dans les études biochimiques. | ||||||
G007-LK | 1380672-07-0 | sc-507467 | 1 mg | $48.00 | ||
Un autre inhibiteur de la tankyrase-1, le G007-LK, est étudié pour son potentiel à contrecarrer l'activation de la voie Wnt et son application dans la thérapie du cancer. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de la tankyrase-1, WIKI4, influence la modulation de la voie Wnt et les processus cellulaires liés à la tankyrase-1. | ||||||