Inhibiteurs TAF II p250

Les inhibiteurs courants de TAF II p250 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le DRB CAS 53-85-0, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le Triptolide CAS 38748-32-2 et l'Actinomycine D CAS 50-76-0.

Les inhibiteurs de TAF II p250 forment une classe de composés qui agissent par divers mécanismes moléculaires pour réduire l'activité ou l'expression de ce coactivateur transcriptionnel. Les processus d'inhibition sont divers et comprennent la suppression de l'activité kinase, l'interférence avec la machinerie transcriptionnelle, l'obstruction des voies de signalisation et l'altération de la stabilité des protéines ou des interactions avec l'ADN.

Les composés énumérés agissent en perturbant des nœuds critiques dans les réseaux de signalisation tels que mTOR, CDK et la voie MAPK/ERK, qui sont en amont de la régulation transcriptionnelle. L'inhibition de ces kinases par des molécules telles que la rapamycine et le flavopiridol entrave les événements transcriptionnels en aval, affectant probablement les niveaux de TAF II p250. D'autres molécules telles que le DRB et l'α-Amanitine inhibent directement la machinerie de transcription, limitant la transcription d'un large éventail de gènes, y compris celui de TAF II p250. Certains inhibiteurs, comme l'actinomycine D et la mithramycine A, agissent en se liant à l'ADN et en entravant le processus de transcription. Les inhibiteurs de l'autophagie comme la chloroquine et les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 perturbent les voies de dégradation intracellulaire, ce qui pourrait entraîner un déséquilibre dans l'homéostasie des protéines cellulaires et affecter indirectement les niveaux de transcription.