Inhibiteurs TAAR6

Les inhibiteurs courants de TAAR6 comprennent, entre autres, le méthimazole CAS 60-56-0, le resvératrol CAS 501-36-0, la chlorpromazine CAS 50-53-3, l'halopéridol CAS 52-86-8 et la curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de TAAR6 sont une classe de composés qui inhibent sélectivement l'activité du récepteur 6 associé aux amines traces (TAAR6), un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) appartenant à la famille TAAR. Cette famille de récepteurs réagit principalement aux traces d'amines, qui sont de petites amines biogènes présentes en faibles concentrations dans le système nerveux et d'autres tissus. TAAR6, comme les autres récepteurs TAAR, joue un rôle dans la modulation des cascades de signalisation intracellulaire en réponse à ces amines. Les inhibiteurs de TAAR6 se lient au récepteur, soit au niveau de son site primaire de liaison au ligand, soit au niveau de sites allostériques, empêchant ainsi le récepteur d'être activé par des ligands endogènes. Le résultat de cette inhibition est une perturbation des événements de signalisation en aval typiquement médiés par TAAR6, qui peuvent impliquer des changements dans les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) ou d'autres seconds messagers qui régulent les activités cellulaires.La nature chimique des inhibiteurs de TAAR6 peut varier, allant de petites molécules organiques à des composés synthétiques ou naturels plus complexes. Ces inhibiteurs peuvent exercer leurs effets par différents mécanismes, tels que l'antagonisme compétitif, où ils entrent directement en compétition avec les amines traces pour se lier au site actif du récepteur, ou l'inhibition allostérique, où ils se lient à des sites distincts du récepteur pour en modifier indirectement la fonction. L'inhibition de TAAR6 peut affecter diverses voies de signalisation médiées par les RCPG, modifiant potentiellement des processus tels que le flux de calcium intracellulaire ou d'autres réponses cellulaires. La compréhension du fonctionnement des inhibiteurs de TAAR6 permet de mieux comprendre le rôle plus large des récepteurs de traces d'amines dans les systèmes physiologiques, ainsi que les voies de signalisation uniques associées à TAAR6. Cela contribue à l'ensemble des connaissances concernant la diversité fonctionnelle des récepteurs TAAR et l'importance de la signalisation des traces d'amines dans différents tissus.