Inhibiteurs TAAR4
Les inhibiteurs TAAR4 courants comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la clozapine CAS 5786-21-0, le propranolol CAS 525-66-6, la rispéridone CAS 106266-06-2 et le YM 254890 CAS 568580-02-9.
Les inhibiteurs de TAAR4 sont des composés qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction du récepteur 4 associé aux traces d'amines (TAAR4). TAAR4 est un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) qui appartient à une grande famille de TAAR, dont on sait qu'ils sont impliqués dans la reconnaissance des amines traces, une classe de composés endogènes structurellement apparentés aux neurotransmetteurs monoaminergiques classiques. TAAR4, comme les autres TAAR, est activé par une série d'amines biogènes, qui peuvent induire une variété de voies de signalisation intracellulaires suite à l'activation du récepteur. Les inhibiteurs de TAAR4 visent à empêcher l'interaction entre TAAR4 et ses agonistes, supprimant ainsi l'activité du récepteur. L'inhibition peut être obtenue par différents mécanismes, tels que la compétition, où l'inhibiteur entre en compétition avec les ligands naturels pour le site de liaison sur le récepteur, ou la non-compétition, où l'inhibiteur se lie à un site allostérique qui induit un changement de conformation dans le récepteur, réduisant ainsi sa capacité à interagir avec ses ligands.
Le développement d'inhibiteurs de TAAR4 est un processus sophistiqué qui implique l'intégration de plusieurs disciplines scientifiques, notamment la chimie médicinale, la pharmacologie et la biologie computationnelle. L'étape initiale implique souvent la synthèse ou l'acquisition de diverses chimiothèques qui sont ensuite criblées pour leur capacité à inhiber TAAR4. Les technologies de criblage à haut débit sont utilisées pour évaluer les effets inhibiteurs potentiels de milliers de composés sur la fonction de TAAR4. Les résultats de ces criblages sont ensuite validés et caractérisés pour confirmer leur activité et déterminer leur puissance et leur sélectivité à l'aide de divers essais in vitro. Ces essais peuvent inclure des systèmes cellulaires exprimant TAAR4, où les changements dans la signalisation intracellulaire peuvent être surveillés en réponse à l'application d'inhibiteurs potentiels. Des études ultérieures sur les relations structure-activité (SAR) sont menées pour optimiser les résultats initiaux, en améliorant leurs caractéristiques inhibitrices et leurs propriétés pharmacocinétiques. Des techniques analytiques avancées, telles que la cristallographie aux rayons X, sont utilisées pour élucider la structure tridimensionnelle de TAAR4 en complexe avec les inhibiteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Cible les protéines Gi/o, qui sont souvent associées à des RCPG comme TAAR4. En inhibant la signalisation des protéines Gi/o, il peut moduler la fonction de TAAR4. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsychotique atypique qui interagit avec plusieurs RCPG. Bien qu'il ne soit pas spécifique à TAAR4, il pourrait influencer TAAR4 par le biais d'une modulation des RCPG à large spectre. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagoniste bêta-adrénergique non sélectif. En modulant les récepteurs adrénergiques, il peut indirectement influencer l'activité de TAAR4 par le biais de voies de signalisation interconnectées. | ||||||
Risperidone | 106266-06-2 | sc-204881 sc-204881A sc-204881B sc-204881C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $171.00 $705.00 $1000.00 $2000.00 | 1 | |
Médicament antipsychotique connu pour antagoniser plusieurs RCPG. Son large spectre d'interactions avec les RCPG peut moduler indirectement la fonction de TAAR4. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Un inhibiteur de la protéine Gq. En inhibant la signalisation Gq, il peut moduler la fonction des RCPG comme TAAR4 qui peuvent utiliser les protéines Gq. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
Antagoniste des récepteurs dopaminergiques D1. Les récepteurs de la dopamine étant des RCPG, ce médicament peut indirectement affecter la signalisation de TAAR4 en modifiant les voies liées à la dopamine. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Inhibiteur de la PKA. Les RCPG peuvent activer l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. En inhibant la PKA, le KT5720 pourrait indirectement affecter la signalisation médiée par TAAR4. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK affectant la voie MAPK/ERK. Certains RCPG émettent des signaux par l'intermédiaire de cette voie, et la fonction de TAAR4 peut donc être indirectement modulée. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Inhibiteur de la PKC. Certains RCPG stimulent l'activation de la phospholipase C, ce qui peut conduire à l'activation de la PKC. L'inhibition de la PKC pourrait indirectement affecter la signalisation du TAAR4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Un autre inhibiteur de la PKC. Son inhibition de la PKC peut potentiellement influencer la signalisation médiée par les RCPG, affectant ainsi TAAR4. | ||||||