TAAR Activateurs
Les activateurs TAAR courants comprennent, entre autres, la dopamine CAS 51-61-6, l'histamine, base libre CAS 51-45-6, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-noradrénaline CAS 51-41-2 et le 3-(2-Aminoéthyl)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9.
Les activateurs TAAR sont un groupe de produits chimiques qui agissent directement sur la protéine TAAR, renforçant son activité fonctionnelle. Ces composés, la cyclohexylamine, la phényléthylamine, la tryptamine, l'octopamine, la tyramine, la dopamine, l'histamine, l'épinéphrine, la norépinéphrine, la sérotonine, la méthamphétamine et la MDMA, sont tous des agonistes de TAAR. En se liant au TAAR, ils induisent un changement de conformation du récepteur qui stimule une protéine G. L'activation de la protéine G entraîne une augmentation de l'activité du récepteur. L'activation de la protéine G entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, qui active à son tour la protéine kinase A (PKA). La PKA est une enzyme essentielle qui phosphoryle le TAAR, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. Ces activateurs agissent tous par la même voie, entraînant l'activation de TAAR par la production d'AMPc médiée par la protéine G et l'activation subséquente de la PKA.
La fonctionnalité et la spécificité de l'engagement de l'activateur TAAR avec la protéine TAAR sont primordiales. Ces activateurs ne se contentent pas de se lier au récepteur; leur rôle fondamental réside dans le déclenchement ultérieur d'une cascade d'événements intracellulaires. L'augmentation des niveaux d'AMPc est une étape clé de ce processus. L'AMPc est un second messager, essentiel dans de nombreux processus biologiques, et son augmentation dans la cellule déclenche d'autres réactions en aval. Dans le cas présent, l'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle ensuite TAAR. Cette phosphorylation est l'étape finale qui renforce l'activité fonctionnelle de TAAR. Chacun de ces activateurs de TAAR, malgré la diversité de leurs structures chimiques, suit cette voie pour influencer la fonction de TAAR. Ils représentent un groupe de composés capables d'augmenter directement l'activité fonctionnelle de TAAR, démontrant la relation complexe entre ces produits chimiques et la voie de signalisation spécifique de la protéine.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine est un agoniste de TAAR1. En se liant à TAAR1, elle déclenche un changement de conformation qui active la protéine G. Cela entraîne une augmentation de l'AMPc. Cela conduit à une augmentation des niveaux d'AMPc, activant la PKA. La PKA phosphoryle alors le TAAR, ce qui renforce son activité fonctionnelle. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine est un agoniste TAAR1. Elle se lie à TAAR1, induit un changement de conformation qui stimule la protéine G, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle TAAR, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine est un agoniste du TAAR1. En se liant à TAAR1, elle déclenche un changement de conformation qui active la protéine G. Cela entraîne une augmentation de l'AMPc. Cela conduit à une augmentation des niveaux d'AMPc, activant la PKA. La PKA phosphoryle alors TAAR, ce qui renforce son activité fonctionnelle. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine est un agoniste TAAR1. Elle se lie à TAAR1, déclenche un changement de conformation qui stimule la protéine G, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle le TAAR, renforçant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
La sérotonine est un agoniste de TAAR1. En se liant à TAAR1, elle induit un changement de conformation qui active la protéine G. Cela conduit à une augmentation de l'AMPc et à une augmentation de l'activité du TAAR1. Cela conduit à une augmentation des niveaux d'AMPc, activant la PKA. La PKA phosphoryle alors le TAAR, ce qui renforce son activité fonctionnelle. | ||||||