T2R29 Activateurs

Les activateurs T2R29 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la thapsigargin CAS 67526-95-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3.

Les activateurs T2R29 englobent une gamme variée de composés qui peuvent engager et moduler les voies de signalisation du récepteur T2R29 du goût amer, qui appartient à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces activateurs interagissent avec le réseau complexe de cascades de signalisation intracellulaire qui s'enclenche généralement lorsque le ligand se lie au T2R29. Le principal mécanisme par lequel ces activateurs exercent leur influence implique soit une augmentation de la concentration de seconds messagers intracellulaires tels que l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et les ions calcium, soit des modifications de l'activité des enzymes et des protéines qui sont des composants essentiels des voies de signalisation associées au T2R29.

Par exemple, certains activateurs agissent en stimulant directement l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la synthèse de l'AMPc à partir de l'ATP, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires de ce messager secondaire et favorisant l'activation des composants en aval qui peuvent influencer l'activité du T2R29. D'autres composés de cette classe fonctionnent comme des inhibiteurs des phosphodiestérases, ce qui entraîne une accumulation d'AMPc dans la cellule en raison d'une dégradation réduite. En outre, certains activateurs peuvent modifier les concentrations intracellulaires de calcium en perturbant la fonction de pompes ou de canaux spécifiques, affectant ainsi les processus de signalisation dépendant du calcium. En outre, certaines molécules ciblent directement les sous-unités de la protéine G ou modulent l'activité des kinases et des phosphatases qui jouent un rôle central dans la signalisation des RCPG. Collectivement, ces activateurs démontrent leur capacité à moduler la signalisation du récepteur T2R29, en affectant l'état d'activité du récepteur par le biais d'une variété de mécanismes intracellulaires.