Inhibiteurs T2R16
Les inhibiteurs T2R16 courants comprennent, sans s'y limiter, le Probenecid-d14, le Parthenolide CAS 20554-84-1, la D-(-)-Salicine CAS 138-52-3, le D-(+)-Sucrose octaacetate CAS 126-14-7 et le Magnolol CAS 528-43-8.
Les inhibiteurs chimiques de T2R16 comprennent une variété de composés amers qui fonctionnent par inhibition compétitive au niveau du domaine de liaison du ligand du récepteur. Des inhibiteurs comme l'absinthine et l'amarogentine, reconnus pour leur amertume, interagissent directement avec T2R16. La liaison de l'absinthine à T2R16 inhibe l'activation par d'autres stimuli amers, tandis que la fixation de l'amarogentine au site actif du récepteur bloque l'activation par les ligands naturels du récepteur.
Le parthénolide et la salicine, deux substances au goût amer, s'engagent dans le domaine de liaison au ligand de T2R16 de manière compétitive, ce qui inhibe les capacités de signalisation du récepteur. De même, l'amertume de l'octaacétate de saccharose lui permet d'inhiber T2R16 en empêchant le déclenchement des voies de signalisation en aval. Le magnol inhibe T2R16 par interaction directe, ce qui inhibe le mécanisme de signalisation du récepteur, tandis que l'extrait de houblon, qui contient des acides amers comme les humulones et les lupulones, inhibe le récepteur en se liant à ses sites actifs, bloquant ainsi la voie de signalisation de T2R16.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Le probénécide-d14 agit comme un modulateur sélectif du récepteur T2R16, présentant des interactions moléculaires distinctives qui influencent la perception du goût. Sa forme deutérée augmente les fréquences vibratoires, affectant potentiellement les voies de signalisation sensorielles. La configuration stérique unique du composé facilite les affinités de liaison spécifiques, ce qui entraîne une modification des profils d'activation des récepteurs. En outre, ses caractéristiques de solubilité peuvent avoir un impact sur sa distribution dans les systèmes biologiques, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique des récepteurs. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide, un lactone sesquiterpénique présent dans la grande camomille, a un goût amer et peut inhiber le T2R16 par une interaction directe avec le site de liaison du récepteur, en inhibant de manière compétitive la liaison et la signalisation des ligands amers naturels. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
La salicine, un composé au goût amer présent dans l'écorce de saule, peut inhiber le T2R16 en se liant de manière compétitive au domaine de liaison du ligand du récepteur. Cela inhibe la capacité du récepteur à transmettre des signaux en réponse à d'autres composés amers. | ||||||