Inhibiteurs T2R134

Les inhibiteurs courants de T2R134 comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la quercétine CAS 117-39-5 et la berbérine CAS 2086-83-1.

Les inhibiteurs de T2R134 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité du récepteur du goût amer de type 2 membre 134 (T2R134), un récepteur couplé à une protéine G (GPCR) de la famille T2R. T2R134, comme d'autres membres de la famille T2R, est impliqué dans la détection des composés au goût amer, qui jouent un rôle crucial dans la capacité du système sensoriel à identifier les substances potentiellement nocives ou désagréables au goût. Ces récepteurs sont principalement situés dans les cellules réceptrices du goût sur la langue, où ils répondent aux molécules amères en initiant des voies de signalisation intracellulaires qui conduisent à la perception de l'amertume. Les inhibiteurs de T2R134 bloquent l'activation du récepteur en se liant soit à son site actif de liaison au ligand, soit à des sites régulateurs alternatifs, empêchant ainsi les composés amers de déclencher le récepteur et de perturber la transduction du signal associée. Certains inhibiteurs agissent comme des antagonistes compétitifs, se liant au site actif du récepteur et empêchant les ligands amers d'interagir avec T2R134. D'autres peuvent fonctionner comme des modulateurs allostériques, se liant à des sites éloignés du site actif et induisant des changements de conformation du récepteur qui réduisent sa réactivité aux composés amers. L'inhibition de T2R134 affecte les voies de signalisation intracellulaires typiques des RCPG, telles que les changements dans les concentrations d'ions calcium, qui sont essentiels pour la transmission des informations sensorielles au cerveau. En étudiant les inhibiteurs de T2R134, les chercheurs peuvent mieux comprendre les mécanismes moléculaires qui sous-tendent la perception du goût amer et la manière dont les récepteurs T2R individuels contribuent à la complexité du traitement du signal gustatif. Ces connaissances permettent de mieux comprendre comment les composés amers sont détectés et interprétés par le système sensoriel, en soulignant le rôle complexe des récepteurs T2R dans la perception des stimuli chimiques environnementaux.