Les inhibiteurs de Svs3b sont une classe de composés chimiques qui ciblent l'enzyme Svs3b. Cette enzyme, comme d'autres de sa famille, joue un rôle essentiel dans diverses voies biologiques, où elle catalyse des réactions biochimiques spécifiques. La fonction précise de Svs3b est généralement caractérisée par son implication dans le métabolisme de certains substrats, ce qui peut avoir des effets très variés sur les processus cellulaires. Les inhibiteurs de cette enzyme sont conçus pour interagir avec le site actif ou d'autres régions critiques de l'enzyme, bloquant ainsi efficacement sa fonction. Cette inhibition peut être compétitive, lorsque l'inhibiteur imite le substrat et entre en compétition pour le site actif, ou non compétitive, lorsque l'inhibiteur se lie à une partie différente de l'enzyme, induisant un changement de conformation qui réduit son activité.
La conception et le développement d'inhibiteurs de Svs3b impliquent une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme et des mécanismes par lesquels elle interagit avec ses substrats. Les chercheurs utilisent diverses techniques telles que la cristallographie aux rayons X, l'amarrage moléculaire et les études de relation structure-activité pour identifier les composés inhibiteurs potentiels qui ont une spécificité et une puissance élevées contre la Svs3b. Ces études impliquent souvent la synthèse de nombreux dérivés de composés prometteurs, suivie de tests rigoureux pour vérifier leur capacité à inhiber l'enzyme in vitro et dans des modèles cellulaires. Les propriétés physicochimiques de ces inhibiteurs, telles que leur solubilité, leur stabilité et leur réactivité, sont des facteurs cruciaux qui sont méticuleusement optimisés pour améliorer leur interaction avec Svs3b. La sélectivité de ces inhibiteurs est également d'une importance capitale pour éviter les effets hors cible qui pourraient perturber d'autres voies enzymatiques. Le développement d'inhibiteurs de Svs3b est un processus complexe qui fait appel à différents domaines de la chimie, notamment la chimie médicinale, la chimie organique et la biochimie, pour obtenir des composés capables de moduler avec précision l'activité de l'enzyme Svs3b.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant la PI3K, elle empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT, un effecteur en aval de la voie PI3K. Étant donné que le Svs3b est régulé par la voie de signalisation AKT, l'inhibition de PI3K entraîne une diminution de l'activité du Svs3b. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, dont la fonction est similaire à celle de la wortmannine. Il bloque l'activation PI3K-dépendante de l'AKT, inhibant ainsi indirectement l'activité de Svs3b en empêchant sa phosphorylation et son activation ultérieure. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui bloque le complexe mTORC1, impliqué dans la synthèse des protéines et la croissance cellulaire. Comme l'activité de Svs3b peut être régulée à la hausse par les voies médiées par mTORC1, la rapamycine entraîne une réduction de la fonctionnalité de Svs3b. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de l'AKT qui empêche l'activation de l'AKT en bloquant sa phosphorylation. Sans AKT active, Svs3b, qui est activée en aval de l'AKT, a une activité réduite. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de la MEK qui perturbe la voie MAPK/ERK, qui peut interagir avec la voie PI3K/AKT. En inhibant MEK, U0126 peut indirectement diminuer l'activité de Svs3b en modulant les voies qui convergent vers AKT, le régulateur en amont de Svs3b. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un autre inhibiteur de la MEK qui fonctionne de manière similaire à l'U0126, entraînant une diminution de l'activation de l'ERK. L'inhibition de l'activité de l'ERK peut entraîner une baisse de l'activité de Svs3b en raison d'une diminution de la stimulation croisée de la voie MAPK/ERK à la voie PI3K/AKT. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut indirectement affecter l'activité de Svs3b en modulant les voies de réponse au stress qui peuvent influencer la signalisation PI3K/AKT. En inhibant p38, l'activation de Svs3b induite par le stress peut être diminuée. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
Le PP242 est un inhibiteur sélectif de la kinase mTOR qui cible les complexes mTORC1 et mTORC2. L'inhibition de ces complexes peut entraîner une réduction de l'activité de Svs3b en raison du rôle de la signalisation mTOR dans la régulation de Svs3b. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK fait partie de la voie MAPK et peut réguler diverses protéines, y compris celles de la voie PI3K/AKT. En inhibant la JNK, le SP600125 peut entraîner une réduction de l'activité de Svs3b. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible principalement les kinases de la famille BCR-ABL et Src. En inhibant ces kinases, le dasatinib peut indirectement affecter l'activité de Svs3b par l'interruption des voies de signalisation qui interagissent avec la voie PI3K/AKT. | ||||||