Inhibiteurs STS-1

Les inhibiteurs courants de la STS-1 comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, le PP 2 CAS 172889-27-9, le SU6656 CAS 330161-87-0, le Wortmannin CAS 19545-26-7 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs chimiques de STS-1 peuvent être compris grâce à leur action sur diverses voies de signalisation qui font partie intégrante de l'activation et de la fonction de cette protéine. Le dasatinib, le PP2, le SU6656 et le Go6976 sont des inhibiteurs des kinases de la famille Src, telles que Lck et Fyn, qui jouent un rôle crucial dans l'initiation de la signalisation du récepteur des cellules T (TCR). L'inhibition de ces kinases empêche l'activation des molécules en aval de la voie du TCR, y compris STS-1. Il en résulte une inhibition fonctionnelle du STS-1 qui ne peut être activé sans les signaux en amont fournis par les kinases de la famille Src. De même, PP1, un autre inhibiteur des kinases de la famille Src, perturbe la cascade de signalisation conduisant à l'activation de STS-1, inhibant ainsi sa fonction.

La wortmannine et le LY294002 ciblent spécifiquement la PI3K, une kinase qui participe à diverses voies de signalisation, y compris celles impliquant la STS-1. L'inhibition de PI3K par ces produits chimiques entraîne une perturbation des voies de signalisation, empêchant l'activation fonctionnelle de STS-1. PIK-75, qui est plus sélectif pour l'isoforme p110α de PI3K, perturbe également les processus de transduction du signal qui conduiraient à l'activation de STS-1. U0126 et PD98059, qui sont des inhibiteurs de MEK, une kinase en amont de la voie MAPK/ERK, empêchent l'activation de cette voie, inhibant ainsi indirectement la fonction de STS-1 qui opère en aval. Le SB203580, un inhibiteur de la MAPK p38, et le SP600125, un inhibiteur de la JNK, empêchent également l'activation de STS-1 en inhibant les kinases respectives impliquées dans leurs voies.