Inhibiteurs STON1

Les inhibiteurs courants de STON1 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3, l'inhibiteur de la dynamine II CAS 1119-97-7 et Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1.

Les inhibiteurs de STON1 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler spécifiquement et inhiber la fonction de la protéine STON1, qui joue un rôle vital dans l'endocytose médiée par la clathrine. STON1 (Stonin 1) est impliquée dans la régulation de la formation des vésicules endocytaires, un processus essentiel pour l'internalisation des molécules de la membrane cellulaire, telles que les récepteurs et les nutriments, et pour le recyclage des composants membranaires. On pense que STON1 facilite l'interaction entre le manteau de clathrine et les protéines adaptatrices de sélection des cargaisons, telles que AP-2, ce qui garantit que les molécules de cargaison spécifiques sont correctement incorporées dans les vésicules recouvertes de clathrine pour être transportées à l'intérieur de la cellule. Les inhibiteurs de STON1 bloquent cette fonction, perturbant ainsi la voie endocytique normale et affectant potentiellement divers processus cellulaires qui dépendent de la formation et du transport efficaces des vésicules. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de STON1 consiste généralement à se lier aux domaines fonctionnels de la protéine STON1, tels que son domaine de liaison à la clathrine ou les régions responsables de l'interaction avec les protéines adaptatrices. Cela empêche STON1 de coordonner efficacement la formation de vésicules recouvertes de clathrine ou de sélectionner la cargaison à inclure dans les vésicules. Certains inhibiteurs peuvent agir de manière allostérique, en induisant des changements de conformation de STON1 qui entravent sa capacité à s'engager dans des interactions protéine-protéine essentielles à l'endocytose. En inhibant STON1, ces composés peuvent perturber l'internalisation des récepteurs, des molécules de signalisation et d'autres composants liés à la membrane, ce qui entraîne des altérations dans le recyclage des membranes, la transduction des signaux et le trafic intracellulaire. La recherche sur les inhibiteurs de STON1 met en lumière les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'endocytose médiée par la clathrine et souligne le rôle essentiel que joue STON1 dans le maintien de l'homéostasie cellulaire par la formation de vésicules et les voies de transport. La compréhension de ces inhibiteurs élargit également nos connaissances sur la manière dont les cellules régulent la dynamique des membranes et l'absorption des nutriments.