Inhibiteurs Ste3
Les inhibiteurs de Ste3 les plus courants comprennent, entre autres, le Gö 6976 CAS 136194-77-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Génistéine CAS 446-72-0 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
Les inhibiteurs chimiques de Ste3 peuvent affecter sa fonction par différents mécanismes. Go6976 et GF 109203X, deux inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), peuvent diminuer les processus dépendant de la phosphorylation de Ste3, ce qui entraîne une réduction de la fonction de signalisation. Étant donné que les isoformes de la PKC sont souvent impliquées dans la phosphorylation et la régulation des RCPG, leur inhibition peut avoir un impact direct sur l'activité fonctionnelle de Ste3. De même, le PD 98059, qui inhibe la MEK, peut entraîner une diminution de l'activation ou de la désensibilisation de Ste3 en interférant avec la voie des MAP kinases. La voie des MAP kinases joue un rôle essentiel dans la modulation de la fonction des RCPG, y compris l'endocytose, et la MEK est un composant clé de cette voie.
La Brefeldine A perturbe le trafic des vésicules en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation (ARF), ce qui pourrait empêcher Ste3 d'être correctement acheminé vers la surface cellulaire où il exerce sa fonction. La génistéine cible les tyrosines kinases et, bien que Ste3 ne soit pas directement phosphorylée par ces kinases, l'environnement de signalisation cellulaire modifié qui en résulte peut diminuer l'activation du récepteur ou la signalisation de Ste3. Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), ce qui peut entraver l'internalisation et le recyclage de Ste3, étapes critiques pour sa signalisation durable. La wortmannine et le LY294002, deux inhibiteurs de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), peuvent affecter Ste3 en réduisant son trafic et son expression de surface, ce qui a un impact sur sa capacité de signalisation. L'U73122, en inhibant la phospholipase C (PLC), peut diminuer la production de seconds messagers importants pour la signalisation de Ste3. Enfin, le H-89 et le SB 203580 ciblent respectivement la protéine kinase A (PKA) et la MAP kinase p38, qui sont impliquées dans la régulation et la signalisation des RCPG, y compris Ste3. L'inhibition de ces kinases peut interférer avec l'état de phosphorylation et les voies de signalisation nécessaires au bon fonctionnement de Ste3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) qui inhibe certaines isoformes de la PKC. Ste3, en tant que récepteur couplé à la protéine G impliqué dans la réponse aux phéromones chez la levure, pourrait être régulé par une phosphorylation médiée par la PKC. L'inhibition de la PKC par Go6976 pourrait donc réduire l'activation ou le trafic de Ste3 dépendant de la phosphorylation, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de l'activité de Ste3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK, qui se trouve en amont de la voie des MAP kinases. La voie des MAP kinases est impliquée dans la modulation de la fonction des RCPG, y compris l'endocytose et la désensibilisation. Ste3, étant un RCPG, pourrait dépendre de cette voie pour sa fonction, et l'inhibition de la MEK par le PD 98059 pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de Ste3. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A est un inhibiteur du facteur d'ADP-ribosylation (ARF), une GTPase impliquée dans le trafic des vésicules entre le Golgi et le réticulum endoplasmique. La fonction de Ste3 pourrait dépendre d'un trafic approprié vers la surface cellulaire, et l'inhibition de l'ARF par la Brefeldine A pourrait perturber ce processus, entraînant une diminution de la fonction de Ste3 à la surface cellulaire. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase. Bien que Ste3 ne soit pas directement phosphorylé par les tyrosines kinases, l'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine pourrait modifier l'environnement de signalisation cellulaire, en affectant potentiellement les voies de signalisation médiées par les GPCR et en diminuant ainsi l'activité fonctionnelle de Ste3 par la réduction de l'activation des récepteurs ou de la signalisation. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). ROCK influence l'organisation du cytosquelette d'actine, ce qui peut affecter l'internalisation et la signalisation des RCPG. En inhibant ROCK, Y-27632 pourrait nuire à l'internalisation et au recyclage appropriés de Ste3, réduisant ainsi sa capacité de signalisation et conduisant à une inhibition fonctionnelle de Ste3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La signalisation PI3K peut réguler le trafic et la signalisation des RCPG. L'inhibition de la PI3K par la wortmannine pourrait entraîner une réduction du trafic et de l'expression de surface de Ste3, ou avoir un impact sur la signalisation de Ste3, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de l'activité de Ste3. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le GF 109203X est un autre inhibiteur de la PKC, comme le Go6976. Il peut inhiber la fonction des isoformes de la PKC, qui pourraient être impliquées dans la phosphorylation et la régulation des RCPG comme Ste3. En inhibant la PKC, le GF 109203X pourrait diminuer les processus dépendant de la phosphorylation de Ste3, ce qui entraînerait une réduction de la fonction de signalisation de Ste3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, similaire à la wortmannine. Il peut inhiber l'activité de PI3K, qui peut jouer un rôle dans la signalisation ou le trafic des RCPG comme Ste3. En inhibant la PI3K, le LY294002 pourrait potentiellement réduire l'expression de surface ou la signalisation de Ste3, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle du récepteur. | ||||||