Inhibiteurs SSAT2

Les inhibiteurs courants de SSAT2 comprennent, entre autres, la difluorométhylornithine CAS 70052-12-9, l'acéturate de diminazène CAS 908-54-3, l'adénosine oxydée par le périodate CAS 34240-05-6, la MDL 72527 CAS 93565-01-6 et la triéthylènetétramine CAS 112-24-3.

Les inhibiteurs de SSAT2 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité de SSAT2 (Spermidine/Spermine N1-Acetyltransferase 2), une enzyme impliquée dans le métabolisme des polyamines. Les polyamines, telles que la spermidine et la spermine, sont de petits cations organiques qui jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, notamment la stabilisation de l'ADN, la croissance cellulaire et la synthèse des protéines. Le SSAT2 catalyse l'acétylation des polyamines, facilitant ainsi leur catabolisme ou leur excrétion de la cellule. Ce processus d'acétylation est une étape de régulation critique dans le maintien de niveaux intracellulaires appropriés de polyamines, équilibrant leur biosynthèse, leur dégradation et leur exportation. En inhibant la SSAT2, ces composés perturbent la régulation normale de l'homéostasie des polyamines, ce qui peut entraîner une modification des taux de spermidine et de spermine à l'intérieur de la cellule. Certains inhibiteurs peuvent entrer en compétition avec le donneur d'acétyle, l'acétyl-CoA, ou avec les substrats des polyamines, tandis que d'autres peuvent induire des changements de conformation qui réduisent l'efficacité catalytique de l'enzyme. En inhibant la SSAT2, ces composés peuvent affecter divers processus cellulaires qui dépendent de niveaux de polyamine étroitement régulés, tels que l'expression des gènes, la prolifération cellulaire et la signalisation intracellulaire. L'inhibition de SSAT2 perturbe l'équilibre métabolique des polyamines, ce qui peut avoir des effets en cascade sur l'homéostasie cellulaire. La recherche sur les inhibiteurs de SSAT2 fournit des informations précieuses sur le rôle du métabolisme des polyamines dans la régulation cellulaire et souligne l'importance d'enzymes comme SSAT2 dans le maintien de l'équilibre métabolique. La compréhension de l'inhibition de SSAT2 permet de mieux comprendre comment les cellules contrôlent le renouvellement des polyamines et son impact sur les processus biologiques critiques.