SPOPL Activateurs
Les activateurs SPOPL courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.
Les activateurs SPOPL appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent la protéine SPOPL (speckle-type POZ protein-like), qui fait partie du système ubiquitine-protéasome (UPS). L'UPS est une voie centrale de la fonction cellulaire qui régule le renouvellement des protéines et maintient l'homéostasie cellulaire. Les protéines destinées à être dégradées sont marquées par des molécules d'ubiquitine, et ce marquage est souvent assuré par des E3 ubiquitine ligases, parmi lesquelles SPOPL peut être classée. La SPOPL reconnaît spécifiquement ses substrats et s'y lie par l'intermédiaire de son domaine de reconnaissance des substrats. Elle facilite ensuite le transfert de l'ubiquitine d'une enzyme E2 de conjugaison de l'ubiquitine à la protéine cible, la marquant ainsi pour dégradation par le protéasome. Les activateurs de la SPOPL renforcent son activité en augmentant l'ubiquitination de ses protéines substrats.
L'importance des activateurs de SPOPL réside dans leur capacité à moduler les niveaux de protéines dans la cellule en augmentant l'efficacité du processus d'ubiquitination. En activant la SPOPL, ces composés peuvent influencer le taux de dégradation des protéines impliquées dans diverses voies cellulaires. Le réglage fin de l'ubiquitination des protéines a des effets profonds sur les processus cellulaires tels que la transduction des signaux, la progression du cycle cellulaire et l'expression des gènes. La SPOPL elle-même a été identifiée comme ayant des substrats spécifiques qui, lorsqu'ils sont ubiquitinés, peuvent affecter la dynamique de la croissance cellulaire et le maintien de l'intégrité génomique. L'étude et le développement d'activateurs de la SPOPL constituent donc un domaine d'intérêt pour la recherche biochimique, qui s'attache à élucider les mécanismes sous-jacents qui régissent le renouvellement des protéines et la manière dont ces processus peuvent être contrôlés avec précision par l'activation ciblée de composants clés tels que la SPOPL au sein de l'UPS.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler des protéines cibles. La SPOPL pourrait être activée par la phosphorylation médiée par la PKA, ce qui entraînerait une ubiquitination accrue de ses substrats impliqués dans les voies de transduction du signal. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle une variété de cibles protéiques. La phosphorylation médiée par la PKC peut renforcer l'activité de la SPOPL en favorisant son interaction avec des substrats spécifiques ou en stabilisant la protéine, augmentant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les concentrations de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui pourrait potentiellement phosphoryler la SPOPL ou ses partenaires d'interaction, améliorant ainsi l'activité fonctionnelle de la SPOPL dans les processus d'ubiquitination. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber plusieurs protéines kinases, ce qui peut entraîner une modification des états de phosphorylation des protéines au sein du réseau de signalisation de SPOPL. En inhibant les kinases en amont, l'EGCG peut renforcer indirectement l'activité de la SPOPL en réduisant les événements de phosphorylation régulateurs négatifs, favorisant ainsi son rôle dans la dégradation protéasomique. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. En augmentant l'activité de la PKA, le db-cAMP peut améliorer l'état de phosphorylation de la SPOPL, ce qui entraîne une augmentation de l'ubiquitination et de la dégradation protéasomique de protéines cellulaires spécifiques médiées par la SPOPL. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A. En empêchant la déphosphorylation, l'acide okadaïque pourrait maintenir la SPOPL dans un état phosphorylé, renforçant ainsi son activité. Cela pourrait augmenter l'ubiquitination et la dégradation de certaines protéines, en fonction du rôle de la SPOPL dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, inhibe les protéines phosphatases. En inhibant le processus de déphosphorylation, la calyculine A pourrait indirectement renforcer l'activité de la SPOPL en maintenant son état de phosphorylation, ce qui favoriserait l'ubiquitination des protéines dans le champ fonctionnel de la SPOPL. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui peut entraîner une diminution de la phosphorylation de l'Akt. L'inhibition de la voie PI3K/Akt pourrait soulager la rétroaction négative sur la signalisation RTK en amont, ce qui peut augmenter indirectement l'activité de la SPOPL si celle-ci est impliquée dans la dégradation des protéines en aval de ces récepteurs. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Le PF-4708671 est un inhibiteur sélectif de la kinase p70 S6 (S6K1). En inhibant la S6K1, ce composé pourrait modifier la machinerie de synthèse des protéines, affectant potentiellement la stabilité des substrats de la SPOPL et augmentant la dégradation des protéines médiée par la SPOPL. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR, qui joue un rôle central dans la régulation de la synthèse et de la dégradation des protéines. En inhibant mTOR, la rapamycine pourrait renforcer le rôle de SPOPL dans la dégradation des protéines par le système ubiquitine-protéasome, car SPOPL pourrait être impliqué dans le ciblage des protéines qui sont régulées par la signalisation mTOR. | ||||||