Inhibiteurs SPINK6
Les inhibiteurs courants de SPINK6 comprennent, entre autres, l'E-64 CAS 66701-25-5, le Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, le Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7 et l'Aprotinine CAS 9087-70-1.
Les inhibiteurs chimiques de SPINK6 peuvent agir par divers mécanismes pour inhiber l'activité de cette protéine. L'E-64 est un puissant inhibiteur irréversible des protéases à cystéine, ce qui réduit la nécessité fonctionnelle de l'activité de SPINK6 en inhibant les processus protéolytiques que SPINK6 devrait normalement réguler. De même, le Gabexate Mesilate fonctionne comme un inhibiteur synthétique des protéases à sérine, ciblant des enzymes telles que la trypsine, la thrombine, la plasmine et la kallikréine. Cette large inhibition des protéases diminue le rôle fonctionnel de SPINK6 en rendant redondante son action inhibitrice sur ces enzymes. Le mésilate de nafamostat, dont le profil d'inhibition est similaire à celui du mésilate de gabexate, réduit le rôle de SPINK6 en empêchant l'activité des protéases que SPINK6 devrait normalement réguler. L'AEBSF contribue également à cette réduction en inhibant de manière irréversible les protéases à sérine, qui sont des cibles de SPINK6, diminuant ainsi le rôle fonctionnel de la protéine.
L'aprotinine, un inhibiteur compétitif des protéases à sérine, supprime l'activité des protéases que SPINK6 est censé réguler, réduisant ainsi le rôle fonctionnel de SPINK6 en supprimant son action inhibitrice. La chymostatine inhibe spécifiquement la chymotrypsine, une sérine protéase, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de SPINK6 en ciblant directement les enzymes sur lesquelles elle agit. La leupeptine, qui inhibe à la fois les protéases à sérine et à cystéine, rend la fonction inhibitrice de SPINK6 moins nécessaire et réduit donc fonctionnellement son activité dans la cellule. Bien que la pepstatine A soit un inhibiteur de protéase aspartyle, sa suppression des voies protéolytiques apparentées peut indirectement diminuer la nécessité fonctionnelle de SPINK6. Le phosphoramidon, un inhibiteur de métalloprotéases, et le PMSF, un autre inhibiteur de protéases à sérine, contribuent tous deux à l'inhibition des protéases dans les voies régulées par SPINK6, ce qui diminue effectivement le rôle de SPINK6 dans la cellule. Le sivelestat, bien qu'il inhibe sélectivement l'élastase neutrophile, peut diminuer la demande cellulaire de régulation de SPINK6 en inhibant les sérine-protéases apparentées. Enfin, le 3,4-DCI inhibe les protéases à sérine que SPINK6 régule, réduisant ainsi fonctionnellement l'activité de SPINK6 en rendant son action régulatrice superflue.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un puissant inhibiteur irréversible de protéases à cystéine. Étant donné que SPINK6 est connu pour être un inhibiteur de protéases à sérine de type Kazal, il est logique que l'inhibition des protéases qui interagissent avec SPINK6 réduise l'activité fonctionnelle de SPINK6. En inhibant ces protéases, le E-64 empêche la cascade protéolytique que SPINK6 devrait normalement inhiber, réduisant ainsi fonctionnellement la nécessité de l'activité de SPINK6. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Le gabexate mésilate est un inhibiteur synthétique de la sérine protéase. Il inhibe diverses enzymes, notamment la trypsine, la thrombine, la plasmine et la kallikréine ; ainsi, par extension, il inhiberait les processus protéolytiques dans lesquels SPINK6 est impliqué, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de SPINK6 puisque son rôle dans l'inhibition des protéases à sérine devient redondant. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Le mésilate de nafamostat est un inhibiteur synthétique de protéases à sérine qui présente un large profil d'inhibition. Il inhiberait l'activité enzymatique des protéases dans la même voie biochimique que SPINK6, réduisant ainsi le rôle fonctionnel de SPINK6 en empêchant l'activité de la protéase que SPINK6 régulerait habituellement. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF est un inhibiteur irréversible de sérine protéase qui, en inhibant les sérine protéases ciblées par SPINK6, diminuerait le rôle fonctionnel de SPINK6 dans l'inhibition de ces enzymes. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine est un inhibiteur compétitif de protéases à sérine qui inhiberait l'activité de certaines protéases que SPINK6 est censé réguler, diminuant ainsi le rôle fonctionnel de SPINK6 en rendant son action inhibitrice inutile. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chymostatine est un inhibiteur de la chymotrypsine et, étant donné que SPINK6 inhibe les protéases à sérine comme la chymotrypsine, l'utilisation de la chymostatine entraînerait une inhibition fonctionnelle de SPINK6 en inhibant les protéases sur lesquelles elle agit. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur de plusieurs sérines et cystéines protéases. En inhibant ces protéases, la leupeptine rendrait la fonction inhibitrice de SPINK6 moins nécessaire, réduisant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Le phosphoramidon est un inhibiteur de métalloprotéases qui pourrait inhiber les protéases dans des voies apparentées à celles régulées par SPINK6, ce qui pourrait réduire la nécessité fonctionnelle de l'activité de SPINK6 dans la cellule. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Le PMSF est un inhibiteur de protéase à sérine qui inhiberait l'activité des protéases ciblées par SPINK6, réduisant ainsi fonctionnellement la nécessité de l'action inhibitrice de SPINK6. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Le sivelestat est un inhibiteur sélectif de l'élastase des neutrophiles. Bien que SPINK6 ne soit pas connu pour inhiber directement l'élastase, l'inhibition des protéases à sérine apparentées par Sivelestat pourrait conduire à une diminution de la demande cellulaire pour la fonction régulatrice de SPINK6. | ||||||