Inhibiteurs SPIN1

Les inhibiteurs courants de SPIN1 comprennent, entre autres, la mithramycine A CAS 18378-89-7, la vitamine D2 CAS 50-14-6, la chromomycine A3 CAS 7059-24-7, le triptolide CAS 38748-32-2 et le mogroside V CAS 88901-36-4.

La classe chimique connue sous le nom d'inhibiteurs de SPIN1 englobe une gamme de composés qui peuvent indirectement affecter la fonction de SPIN1 par divers mécanismes, principalement en ciblant les voies transcriptionnelles et la structure de la chromatine dans lesquelles SPIN1 est impliquée. SPIN1, également connue sous le nom de Spindlin1, est une protéine associée à la chromatine qui a été identifiée comme un lecteur de marques de méthylation des histones et qui est connue pour interagir avec des facteurs de transcription tels que SP1 afin de réguler l'expression des gènes. Le premier groupe de produits chimiques, comprenant la mithramycine A, la mithramycine, la chromomycine A3, l'olivomycine, la plicamycine et l'échinomycine, se caractérise par sa capacité à se lier aux séquences de l'ADN riches en G-C. Par cette action, ils peuvent interférer avec la structure de l'ADN. Par cette action, elles peuvent interférer avec la liaison normale des facteurs de transcription tels que SP1 à l'ADN, perturbant potentiellement la régulation transcriptionnelle des gènes où SPIN1 agit en tant que corégulateur. Cette perturbation peut conduire à une réduction de la capacité de SPIN1 à influencer l'expression des gènes par sa modulation de l'activité de SP1.

Le deuxième groupe, composé du triptolide, du mogroside V, de l'acide bétulinique, de l'acide tolfénamique, de l'acclacinomycine A et de la mitoxantrone, présente une variété de mécanismes qui peuvent avoir un impact sur l'activité de SP1 et, par conséquent, sur la fonction de SPIN1. Le triptolide est connu pour sa capacité à inhiber l'activité transcriptionnelle de SP1, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse des gènes cibles de SPIN1. Le mogroside V et l'acide bétulinique inhiberaient la transcription médiée par SP1, ce qui pourrait affecter le rôle de SPIN1 en tant que coactivateur. L'acide tolfénamique est un autre modulateur de l'activité de SP1, qui pourrait influencer le rôle de régulateur de la transcription de SPIN1.

L'acclacinomycine A et la mitoxantrone sont des intercalants de l'ADN qui peuvent perturber la topologie de l'ADN et la fonction des protéines de liaison à l'ADN. En modifiant la structure de l'ADN, ces composés peuvent affecter le rôle de SPIN1 dans l'organisation de la chromatine et la régulation des gènes. La mitoxantrone perturbe également la topoisomérase II, qui joue un rôle essentiel dans les processus de transcription et de réplication de l'ADN.