Inhibiteurs Spi11

Les inhibiteurs de Spi11 courants comprennent, sans s'y limiter, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, l'aprotinine CAS 9087-70-1, le mésylate de nafamostat CAS 82956-11-4 et le bortézomib CAS 179324-69-7.

L'inhibiteur de la serine (ou cystéine) peptidase, clade A, membre 1A", généralement appelé SERPINA1A, est une variante de la famille des protéines serpines. Les serpines sont un groupe de protéines aux structures similaires qui fonctionnent principalement comme inhibiteurs des sérine-protéases, enzymes qui clivent les liaisons peptidiques dans les protéines. SERPINA1A est spécifiquement un inhibiteur des protéases à sérine, notamment l'élastase neutrophile, une enzyme qui peut dégrader l'élastine et d'autres protéines de la matrice extracellulaire pendant l'inflammation lorsqu'elle n'est pas régulée.SERPINA1A est très proche de l'alpha-1 antitrypsine (AAT), qui est codée par le gène SERPINA1. Le déficit en alpha-1-antitrypsine, une maladie causée par des mutations dans le gène SERPINA1, peut entraîner des maladies pulmonaires telles que l'emphysème et peut également affecter le foie, où la protéine est principalement synthétisée. Le déficit en AAT entraîne un déséquilibre entre les protéases et les antiprotéases, ce qui provoque des lésions tissulaires dues à l'activité incontrôlée des protéases.

Le rôle principal de SERPINA1A, comme d'autres protéines liées à l'AAT, est de protéger les tissus contre les enzymes du système immunitaire qui peuvent devenir destructrices si elles ne sont pas correctement régulées. Pour ce faire, elle se lie de manière irréversible à des protéases cibles, telles que l'élastase des neutrophiles, et inhibe ainsi leur activité enzymatique. La compréhension et la caractérisation de SERPINA1A et des serpines apparentées sont essentielles pour saisir l'interaction complexe entre les protéases et leurs inhibiteurs dans le maintien de la santé des tissus et la prévention des maladies. Les mutations ou le dérèglement des protéines serpines peuvent entraîner toute une série de troubles, ce qui souligne l'importance de ces protéines dans la physiologie humaine.