SPAK Activateurs
Les activateurs SPAK courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, la 8-Bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, l'Anisomycine CAS 22862-76-6 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.
Les activateurs de SPAK englobent un ensemble diversifié de composés chimiques qui facilitent le renforcement de l'activité kinase de SPAK par le biais de divers mécanismes de signalisation intracellulaire. Étant donné le nom de la protéine SPAK (STE20/SPS1-related proline/alanine-rich kinase) et le nom du gène associé à cette protéine, je vais maintenant dresser une liste de 12 composés chimiques spécifiques qui sont connus pour déclencher ou pourraient logiquement déclencher des événements de signalisation conduisant à l'activation de SPAK. Les activateurs de SPAK sont une catégorie de molécules qui peuvent augmenter l'activité biologique de la sérine/thréonine-protéine kinase SPAK (également connue sous le nom de STK39 ou d'homologue STE20/SPS1). SPAK est une enzyme qui joue un rôle crucial dans la régulation des canaux ioniques et des transporteurs, en particulier ceux impliqués dans le mouvement des ions sodium, potassium et chlorure à travers les membranes cellulaires.
Les activateurs de SPAK peuvent agir en interagissant directement avec le domaine kinase de la protéine, renforçant ainsi sa capacité à phosphoryler les substrats. Il peut s'agir d'augmenter l'affinité de la SPAK pour l'ATP, la molécule qui fournit les groupes phosphates pour la phosphorylation, ou de favoriser son interaction avec les protéines cibles. L'interaction précise entre les activateurs de SPAK et la kinase peut varier, certaines molécules se liant à des sites actifs pour faciliter la catalyse, tandis que d'autres peuvent engager des sites allostériques qui modifient la conformation de l'enzyme vers un état plus actif. Dans les voies de signalisation cellulaire, SPAK peut être intégrée dans un réseau de kinases et de phosphatases qui régulent divers processus physiologiques. En activant SPAK, ces molécules peuvent élever les niveaux de phosphorylation de protéines transporteuses spécifiques, modifiant leur activité et affectant l'équilibre des ions à l'intérieur des cellules et dans les tissus.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler la SPAK dans certains contextes, entraînant son activation. La phosphorylation médiée par la PKC sert souvent à réguler l'activité des kinases, y compris celle de SPAK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler la SPAK ou ses activateurs en amont, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de la SPAK impliquée dans la régulation des canaux ioniques. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA. L'activation de la PKA peut entraîner des cascades de phosphorylation qui renforcent l'activité de la SPAK, en particulier dans les voies liées à l'homéostasie électrolytique cellulaire. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui active également les protéines kinases activées par le stress (SAPK), y compris JNK. La SPAK peut être fonctionnellement liée aux voies SAPK et donc indirectement activée par l'action de l'anisomycine. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur de phosphatase qui empêche la déphosphorylation de nombreuses protéines, y compris les kinases. En inhibant les phosphatases, la caliculine A peut indirectement augmenter la phosphorylation de SPAK et donc son activité. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un autre inhibiteur de phosphatase qui cible spécifiquement PP1 et PP2A. Il peut renforcer l'activité de la SPAK en inhibant la déphosphorylation de la SPAK ou de ses régulateurs en amont, ce qui maintient la SPAK dans un état actif. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de protéines kinases à large spectre, mais à faibles doses, elle peut paradoxalement entraîner l'activation de certaines kinases par des mécanismes de rétroaction, y compris potentiellement SPAK. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases dépendantes du calcium telles que la CaMK, qui pourrait alors phosphoryler et augmenter l'activité de la SPAK. | ||||||