Inhibiteurs Sp9

Les inhibiteurs de Sp9 courants comprennent, entre autres, l'α-Décitabine CAS 22432-95-7, (+/-)-JQ1, le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9, RG 108 CAS 48208-26-0 et M 344 CAS 251456-60-7.

Les inhibiteurs de Sp9 englobent une gamme variée de composés principalement axés sur l'influence de la capacité de la protéine à se lier à l'ADN et à initier la transcription. Les composés peuvent être classés en deux grandes catégories: ceux qui interfèrent avec l'état épigénétique de l'ADN et ceux qui ciblent la lecture de ces marques épigénétiques. Des agents comme la décitabine et la 5-aza-2'-désoxycytidine modifient l'état de méthylation de l'ADN, ce qui peut avoir un impact direct sur la capacité de Sp9 à se lier à ses gènes cibles. D'autre part, des composés comme JQ1 et PFI-1 sont des inhibiteurs de bromodomaine qui interfèrent avec la lecture des marques d'acétylation sur les histones, ce qui peut indirectement influencer l'accès de Sp9 à ses gènes cibles.

En outre, l'état de la chromatine (comment l'ADN est emballé autour des histones) joue un rôle crucial dans la capacité de Sp9 à accéder à ses gènes cibles. Des agents comme BIX-01294, M344 et UNC0638 sont conçus pour influencer cet état de la chromatine en ciblant diverses enzymes responsables de l'ajout ou de la suppression de marques chimiques sur les histones. Ces modifications chimiques sur les histones peuvent encourager ou décourager Sp9 de se lier à certaines régions de l'ADN.