Inhibiteurs smarp
Les inhibiteurs de smarp courants comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, la triciribine CAS 35943-35-2 et l'évérolimus CAS 159351-69-6.
Les inhibiteurs de smarp comprennent un ensemble d'entités chimiques qui ciblent divers composants des voies de signalisation impliquées dans la régulation de l'activité de smarp. Des composés tels que le LY294002 et la wortmannine fonctionnent comme des inhibiteurs de PI3K, réduisant la phosphorylation et l'activation subséquente d'Akt. Il en résulte une suppression de la cascade de signalisation PI3K/Akt/mTOR, une voie cruciale pour la synthèse et la fonction de smarp. Cela conduit à un ralentissement de l'activité de smarp par une diminution de la synthèse et une augmentation de la dégradation. De même, la triciribine inhibe directement l'Akt, ce qui entrave davantage la signalisation en aval qui aboutirait autrement à l'activation de smarp. La rapamycine et son analogue, l'évérolimus, ciblent mTOR en formant un complexe avec FKBP12, en inhibant mTORC1 et, par conséquent, en réduisant les niveaux de protéines et l'activité fonctionnelle de smarp.
Au-delà de la voie PI3K/Akt/mTOR, les inhibiteurs de smarp tels que PD98059 et U0126, qui sont des inhibiteurs de MEK, entravent la voie MAPK/ERK, affectant potentiellement l'activité de smarp par des altérations de l'état de phosphorylation et de la stabilité des protéines. L'inhibiteur de la JNK SP600125 et l'inhibiteur de la MAPK p38 SB203580 contribuent également à l'inhibition de l'activité de smarp en interférant avec les voies de signalisation qui peuvent réguler l'activité ou la stabilité de smarp. Les inhibiteurs de kinases tels que le sorafenib et le dasatinib, qui ciblent respectivement les kinases de la famille Raf et Src, pourraient entraîner une réduction de l'activité de smarp en empêchant les événements de phosphorylation nécessaires. Le géfitinib, un inhibiteur de l'EGFR, supprime l'activité de smarp en inhibant la signalisation de l'EGFR en amont, ce qui a un impact sur l'activation des voies en aval telles que PI3K/Akt/mTOR et MAPK/ERK, qui sont essentielles pour la régulation fonctionnelle de smarp. Chaque inhibiteur, en agissant sur des cibles moléculaires spécifiques, converge pour atténuer l'activité fonctionnelle de smarp par un blocage stratégique de ses voies de régulation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR ; elle se lie à FKBP12 et le complexe inhibe mTORC1. mTOR est un effecteur en aval de la signalisation PI3K/Akt, qui peut réguler la stabilité et la fonction de la protéine smarp. L'inhibition de mTORC1 par la rapamycine peut entraîner une réduction de l'activité de smarp par une diminution de la synthèse des protéines et une augmentation de la dégradation autophagique. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui empêche la phosphorylation et l'activation d'Akt, en aval de PI3K. Cela entraîne une diminution de l'activité de la voie PI3K/Akt/mTOR, qui est importante pour la synthèse et l'activité des protéines de smarp. L'inhibition par le LY294002 entraîne donc une réduction de l'activité de smarp en limitant sa production et sa fonction. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, qui agit en se liant de manière covalente au site catalytique de PI3K, entraînant une diminution de la phosphorylation et de l'activité d'Akt. Il en résulte une réduction de la synthèse des protéines de smarp en raison de la suppression de la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de l'Akt qui empêche sa phosphorylation et son activation. L'inhibition de l'Akt affecte la voie de signalisation en aval impliquant mTOR, ce qui entraîne une diminution de la synthèse et de l'activité de la protéine smarp. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un inhibiteur de mTOR similaire à la rapamycine. Il se lie à FKBP12 et le complexe qui en résulte inhibe mTORC1, qui est un acteur clé de la voie PI3K/Akt/mTOR. Il en résulte une diminution de la synthèse et de la fonction de la protéine smarp. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui interfère avec la voie MAPK/ERK. L'inhibition de la MEK réduit l'activation en aval de l'ERK, ce qui peut avoir un impact sur l'activité de smarp si sa fonction nécessite une phosphorylation médiée par l'ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de la MEK qui empêche la phosphorylation de l'ERK. L'inhibition de la voie MAPK/ERK peut diminuer l'activité de smarp en affectant son état de phosphorylation ou le renouvellement des protéines. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui peut inhiber l'activité de smarp si smarp est régulé par des voies de signalisation médiées par JNK. Ce composé empêche l'activation de JNK, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation et de l'activité des protéines en aval, dont potentiellement smarp. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Si smarp est activé ou stabilisé par la signalisation p38 MAPK, l'inhibition par le SB203580 peut entraîner une diminution de l'activité de smarp par une réduction de la phosphorylation ou une modification des interactions protéiques. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafenib est un inhibiteur de kinase dont les cibles incluent Raf, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant Raf, le sorafenib peut réduire l'activité de smarp si smarp dépend de la phosphorylation médiée par Raf ou d'événements de signalisation associés. | ||||||