SMARCD2 Activateurs

Les activateurs SMARCD2 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, le (+/-)-JQ1 et le mocetinostat CAS 726169-73-9.

Les activateurs de SMARCD2, en tant que classe chimique, appartiennent principalement au domaine des composés qui influencent la dynamique de la chromatine, notamment les inhibiteurs d'histone désacétylase (inhibiteurs d'HDAC) et les inhibiteurs d'ADN méthyltransférase. Ces deux catégories agissent en modifiant l'environnement chromatinien, facilitant ainsi le recrutement ou la fonction des complexes de remodelage de la chromatine, y compris le complexe SWI/SNF dont SMARCD2 est un composant.

Les inhibiteurs d'HDAC, tels que la trichostatine A, le vorinostat, le mocetinostat, l'acide valproïque, la romidepsine, le panobinostat, le belinostat, l'entinostat et le givinostat, favorisent une structure chromatinienne plus détendue par l'hyperacétylation des histones. Cette modification de la structure de la chromatine peut créer un environnement dans lequel le complexe SWI/SNF, et par extension SMARCD2, participe plus activement au repositionnement des nucléosomes et à la modulation de l'expression des gènes. D'autre part, les inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase tels que la 5-Azacytidine et la Décitabine agissent en réduisant les niveaux de méthylation de l'ADN. La décondensation de la chromatine qui s'ensuit peut ouvrir la voie au complexe SWI/SNF pour qu'il puisse exercer ses fonctions de remodelage de la chromatine. Parallèlement, l'inhibiteur de bromodomaine JQ1, en ciblant les protéines de la famille BET, perturbe la lecture des lysines acétylées sur les histones, modifiant ainsi le paysage chromatinien. Cette altération peut nécessiter l'implication du complexe SWI/SNF, soulignant le rôle fonctionnel de SMARCD2 au sein de ce complexe.