Inhibiteurs SLC25A20
Les inhibiteurs courants de la SLC25A20 comprennent, sans s'y limiter, la solution de Triacsin C dans le DMSO CAS 76896-80-5, le rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, le sel de sodium (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, le Lithium CAS 7439-93-2 et la 4-Hydroxy-L-phénylglycine CAS 32462-30-9.
Les inhibiteurs chimiques de la SLC25A20 agissent principalement en réduisant la disponibilité des substrats que la SLC25A20 transporte à travers la membrane mitochondriale. La triacsine C y parvient en inhibant l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, réduisant ainsi la synthèse des molécules d'acyl-CoA à longue chaîne qui servent de substrats à la SLC25A20. De même, la perhexiline, l'étomoxir, l'oxfénicine, la vinclozoline et la ranolazine inhibent la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), une enzyme essentielle à la formation des acylcarnitines. Cette inhibition entraîne une diminution du pool d'acylcarnitines, ce qui diminue en conséquence la disponibilité des substrats pour la SLC25A20, inhibant indirectement son activité de transport. Le malonyl-CoA, un inhibiteur naturel de la CPT1, diminue également les niveaux d'acylcarnitine disponibles pour la fonction de la SLC25A20. Grâce à l'inhibition de ces enzymes, la concentration intracellulaire d'acylcarnitines est maintenue à un niveau bas, ce qui limite l'activité de la SLC25A20 qui a moins de substrats à transporter.
Le mécanisme d'inhibition s'étend à d'autres aspects du métabolisme des acides gras qui affectent indirectement la SLC25A20. Le ST1326, un inhibiteur sélectif de la CPT2, augmente la concentration intramitochondriale d'acylcarnitine, ce qui peut inhiber la SLC25A20 par inhibition compétitive ou par des mécanismes de rétroaction. Le mildronate, en ciblant la gamma-butyrobétaïne hydroxylase, entraîne une réduction des niveaux de carnitine et donc d'acylcarnitine, limitant ainsi la disponibilité du substrat pour la SLC25A20. Enfin, le sulfo-N-succinimidyl oleate inhibe la protéine de transport des acides gras, ce qui devrait réduire les niveaux intracellulaires d'acides gras et, par conséquent, les substrats d'acylcarnitine nécessaires à la fonction de la SLC25A20.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
La triacsine C inhibe l'acyl-CoA synthétase à longue chaîne, réduisant ainsi la disponibilité des substrats d'acyl-CoA à longue chaîne nécessaires à la fonction de transporteur mitochondrial de carnitine/acylcarnitine (CAC), que SLC25A20 facilite. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), ce qui entraîne une diminution des niveaux d'acylcarnitines qui sont les substrats de SLC25A20, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du transporteur car la disponibilité du substrat dicte la fonction. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe la CPT1, diminuant le pool d'acylcarnitine et réduisant ainsi indirectement l'activité de la SLC25A20 en limitant ses substrats pour l'oxydation mitochondriale des acides gras. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le malonyl-CoA est un inhibiteur naturel de la CPT1, ce qui diminue la disponibilité des substrats d'acylcarnitine pour la SLC25A20 et inhibe indirectement son activité de transport. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'oxfénicine inhibe la CPT1, réduisant ainsi le pool d'acylcarnitine. Il en résulte une diminution de la disponibilité des substrats pour la SLC25A20, ce qui entraîne une inhibition indirecte de sa fonction de transport. | ||||||
Vinclozolin | 50471-44-8 | sc-251425 | 250 mg | $23.00 | 1 | |
La vinclozoline inhibe la CPT1, réduisant ainsi le pool d'acylcarnitine nécessaire à la fonction de la SLC25A20, ce qui conduit indirectement à son inhibition par manque de substrat. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Le mildronate inhibe la gamma-butyrobétaïne hydroxylase, ce qui pourrait entraîner une réduction des niveaux de carnitine et, par la suite, d'acylcarnitine, diminuant ainsi la disponibilité du substrat pour la SLC25A20. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe l'oxydation des acides gras par l'inhibition partielle de la CPT1, réduisant potentiellement le pool d'acylcarnitine et inhibant donc indirectement l'activité de la SLC25A20 en raison de la limitation du substrat. | ||||||