Inhibiteurs Slc22a27

Les inhibiteurs courants de Slc22a27 comprennent, entre autres, le probénécide CAS 57-66-9, la (±)-sulfinpyrazone CAS 57-96-5, le benzbromarone CAS 3562-84-3, l'indométhacine CAS 53-86-1 et le kétoprofène CAS 22071-15-4.

Les inhibiteurs chimiques du transporteur de soluté de la famille 22, membre 27 (SLC22A27) comprennent une gamme de composés qui exercent leurs effets inhibiteurs en se liant de manière compétitive aux sites de liaison des substrats de la protéine. Le probénécide, un inhibiteur bien connu de l'excrétion rénale des anions organiques, entre directement en compétition avec les substrats de la SLC22A27, réduisant ainsi l'efficacité du transport de la protéine. De même, la sulfinpyrazone, en entrant en compétition pour les mêmes sites de liaison, réduit efficacement l'activité de transport de la SLC22A27. Cette action est reflétée par le Benzbromarone, qui se lie au site actif du transporteur, bloquant ainsi sa fonction. L'indométhacine, un médicament qui inhibe également le SLC22A27, exerce son action inhibitrice par le biais d'un mécanisme compétitif, en interagissant directement avec les sites de transport pour bloquer le mouvement du substrat.

Dans le prolongement de ce thème, le kétoprofène, l'ibuprofène et le naproxène sont tous des produits chimiques qui inhibent le transporteur de soluté de la famille 22, membre 27, en se liant à ses sites de transport, ce qui entrave l'absorption et le mouvement des anions organiques à travers les membranes cellulaires. Le diclofénac étend ce schéma inhibiteur en se liant aux sites d'interaction avec le substrat, réduisant ainsi la capacité de la protéine à faciliter le transport. Le flurbiprofène, suivant un mécanisme similaire, se lie de manière compétitive aux sites actifs de la SLC22A27, empêchant le transport de ses substrats. L'acide méfénamique, le piroxicam et le phénylbutazone contribuent tous à l'inhibition du SLC22A27 en entrant en compétition avec les substrats naturels pour les sites de liaison du transporteur, ce qui entraîne une diminution marquée de l'activité de transport de la protéine. Ces inhibiteurs, par leurs actions individuelles, contribuent collectivement à l'inhibition de SLC22A27 en entravant la capacité de liaison des substrats du transporteur et en réduisant sa fonction globale.