Inhibiteurs Slap

Les inhibiteurs de clapet courants comprennent, sans s'y limiter, l'imatinib CAS 152459-95-5, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le géfitinib CAS 184475-35-2, le lapatinib CAS 231277-92-2 et le sorafénib CAS 284461-73-0.

Les inhibiteurs de Slap sont une classe de produits chimiques conçus pour réduire l'activité de la protéine adaptatrice de type Src (Slap), dont le rôle dans les processus cellulaires comprend la régulation des voies de signalisation des récepteurs tyrosine kinase. La Slap est connue pour moduler l'activité des kinases de la famille Src (SFK) et a été impliquée dans la régulation négative des récepteurs tyrosine kinases tels que le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR).

Les inhibiteurs directs de la Slap peuvent se lier à la protéine et interférer avec sa capacité à interagir avec ses substrats ou ses protéines partenaires. Cela pourrait inhiber ses fonctions d'adaptateur ou l'empêcher de recruter d'autres protéines nécessaires à ses actions régulatrices. Par exemple, Slap est connue pour faciliter l'ubiquitination et la dégradation de certains récepteurs tyrosine kinases. Un inhibiteur qui empêche Slap de se lier à ces récepteurs stabiliserait donc ces derniers et prolongerait leur activité de signalisation. Les inhibiteurs indirects de Slap peuvent agir en interférant avec les voies de signalisation qui régulent l'expression ou l'activité de Slap. Par exemple, ils pourraient inhiber les kinases qui phosphorylent Slap, ce qui pourrait être nécessaire pour sa pleine activité. Ils pourraient également moduler l'expression de Slap en influençant les facteurs de transcription ou les molécules de signalisation impliqués dans l'expression du gène Slap.