Inhibiteurs Skp2 p45

Les inhibiteurs courants de Skp2 p45 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, la Cyclopamine CAS 4449-51-8, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le Nutlin-3 CAS 548472-68-0.

Skp2 p45, communément appelé Skp2, est un composant du complexe d'ubiquitine ligase E3 SCF (Skp1-Cul1-F-box). Skp2 joue un rôle central dans le cycle cellulaire, en particulier dans la transition de phase G1-S. Il cible des protéines spécifiques pour les ubiquiter. Il cible des protéines spécifiques pour l'ubiquitination, les marquant pour une dégradation ultérieure par le protéasome 26S. L'une des cibles bien connues de Skp2 est l'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante p27^Kip1. En favorisant la dégradation de p27^Kip1, Skp2 facilite la progression du cycle cellulaire. Outre son rôle dans le cycle cellulaire, Skp2 a été impliqué dans divers processus cellulaires, notamment l'apoptose, le métabolisme et la sénescence cellulaire. La régulation étroite de Skp2 est cruciale pour le maintien de l'homéostasie cellulaire, et sa dysrégulation a été observée dans de nombreuses conditions pathologiques.

Les inhibiteurs de Skp2 p45 sont des composés chimiques conçus pour moduler l'activité de Skp2, principalement en réduisant sa fonction. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant directement à Skp2, l'empêchant ainsi d'interagir avec ses protéines substrats ou d'autres composants du complexe SCF. Ils peuvent également empêcher Skp2 de recruter l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2, qui est essentielle au processus d'ubiquitination. Un autre mécanisme par lequel ces inhibiteurs pourraient fonctionner est la stabilisation des protéines qui sont habituellement ciblées par Skp2 pour la dégradation, comme p27^Kip1. L'identification et l'étude des inhibiteurs de Skp2 p45 sont cruciales pour comprendre les réseaux de régulation complexes dans lesquels Skp2 est impliqué. Étant donné le rôle central de Skp2 dans les processus cellulaires, ces inhibiteurs constituent un outil essentiel pour les chercheurs qui cherchent à déchiffrer les complexités de la régulation du cycle cellulaire et d'autres fonctions cellulaires associées à Skp2.