Inhibiteurs SH3GL1

Les inhibiteurs courants de SH3GL1 comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, la rapamycine CAS 53123-88-9 et l'IWP-2 CAS 686770-61-6.

Les inhibiteurs de SH3GL1 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber la fonction de la protéine SH3GL1, également connue sous le nom d'Endophiline A2. La protéine SH3GL1 est un composant crucial de l'endocytose médiée par la clathrine, un processus essentiel pour l'internalisation de diverses molécules et récepteurs de la surface cellulaire. La protéine contient un domaine SH3 (Src Homology 3) et un domaine BAR (Bin/Amphiphysin/Rvs), qui lui permettent d'interagir avec d'autres protéines et d'induire la courbure de la membrane nécessaire à la formation des vésicules. En facilitant la formation des vésicules et en régulant la dynamique membranaire, SH3GL1 joue un rôle important dans le recyclage des vésicules synaptiques, l'internalisation des récepteurs et les voies de signalisation intracellulaires. Les inhibiteurs de SH3GL1 agissent en se liant à des domaines spécifiques de la protéine, tels que le domaine SH3 ou le domaine BAR, en perturbant ses interactions avec des partenaires de liaison tels que la dynamine et la synaptojanine ou en affectant sa capacité à induire une courbure membranaire. Cette perturbation entrave le processus normal d'endocytose et de trafic des vésicules, entraînant des altérations des fonctions cellulaires qui dépendent de ces voies. Le développement d'inhibiteurs de SH3GL1 implique des études structurales détaillées afin d'identifier les sites de liaison potentiels, suivies de la conception de molécules présentant une spécificité et une affinité élevées pour ces sites. Des essais biochimiques et des expériences cellulaires sont utilisés pour évaluer l'efficacité de ces inhibiteurs dans la modulation de l'activité des SH3GL1. La recherche sur les inhibiteurs de SH3GL1 contribue à une meilleure compréhension de la dynamique des membranes, des interactions protéine-protéine et de la régulation des voies d'endocytose en biologie cellulaire.