Inhibiteurs SH3BP5L

Les inhibiteurs courants de SH3BP5L comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le PP 2 CAS 172889-27-9, le Dasatinib CAS 302962-49-8 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de SH3BP5L ciblent diverses kinases et voies de signalisation nécessaires à l'activité de la protéine. Le Ly294002 et la Wortmannine sont tous deux des inhibiteurs de PI3K, une kinase qui joue un rôle crucial dans la voie de signalisation AKT. En inhibant PI3K, ces produits chimiques réduisent la phosphorylation de l'AKT, étape nécessaire à l'activation des protéines en aval, dont SH3BP5L. La réduction de l'activité de l'AKT entraîne une diminution de la phosphorylation de la SH3BP5L et de son activité subséquente. De même, la PP2 et le dasatinib exercent leurs effets inhibiteurs sur la SH3BP5L en ciblant les kinases de la famille Src, qui sont des régulateurs en amont contribuant à l'activation de la SH3BP5L par phosphorylation. En inhibant les kinases Src, ces substances chimiques diminuent l'état de phosphorylation et l'activité de la SH3BP5L.

En outre, le SP600125 cible la voie de signalisation JNK, qui peut réguler la SH3BP5L, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. PD98059 et U0126 inhibent spécifiquement MEK1/2, des composants clés de la voie MAPK/ERK, connue pour réguler une multitude de fonctions cellulaires, y compris celles impliquant SH3BP5L. L'inhibition de MEK1/2 par ces produits chimiques perturbe la voie et inhibe la signalisation en aval qui devrait normalement renforcer l'activité de SH3BP5L. Le SB203580 agit sur la MAP kinase p38, qui peut influencer la phosphorylation et l'activité de la SH3BP5L. Y-27632 inhibe ROCK, interférant potentiellement avec l'organisation du cytosquelette d'actine et la fonction subséquente de SH3BP5L. Le Gö6976 réduit l'activité de la SH3BP5L en inhibant les PKC classiques, qui peuvent phosphoryler directement la SH3BP5L. BIX 02189 inhibe MEK5 dans la voie ERK5, ce qui peut conduire à l'inhibition de SH3BP5L en modifiant la signalisation en aval. Enfin, le SL327, en inhibant MEK1/2, perturbe la voie MAPK/ERK, qui est supposée être nécessaire à l'activation complète de la SH3BP5L, et son inhibition entraîne donc une réduction de l'activité de la SH3BP5L.