Inhibiteurs SH2-B
Les inhibiteurs SH2-B courants comprennent, sans s'y limiter, le resvératrol CAS 501-36-0, la wortmannine CAS 19545-26-7, la tyrphostine B42 CAS 133550-30-8, l'inhibiteur Syk IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8 et l'AG 825 CAS 149092-50-2.
Les inhibiteurs de SH2-B représentent une classe de petites molécules conçues pour cibler et moduler l'activité de la famille SH2-B des protéines adaptatrices. Les protéines SH2-B, également connues sous le nom de SH2B1, SH2B2 et SH2B3, jouent un rôle crucial dans la médiation des événements de signalisation cellulaire en interagissant avec divers récepteurs tyrosine kinases et protéines de signalisation cytoplasmiques. Ces protéines adaptatrices se caractérisent par la présence de domaines d'homologie Src 2 (SH2) et d'homologie Pleckstrin (PH), qui leur permettent de participer à des interactions protéine-protéine et de faciliter la transduction du signal. Les inhibiteurs de SH2-B sont spécifiquement conçus pour interférer avec le fonctionnement des protéines SH2-B, affectant ainsi les voies de signalisation en aval.
Au niveau moléculaire, les inhibiteurs de SH2-B ciblent généralement le domaine SH2 des protéines SH2-B, car ce domaine joue un rôle central dans leurs interactions avec les résidus de phosphotyrosine sur les récepteurs activés à tyrosine kinase et les protéines de signalisation en aval. En se liant au domaine SH2, ces inhibiteurs perturbent la formation de complexes protéiques critiques, empêchant le recrutement d'effecteurs en aval et altérant les cascades de transduction des signaux. Cette interférence entraîne une perturbation des réponses cellulaires qui dépendent des événements de signalisation médiés par le domaine SH2-B, tels que ceux impliqués dans la signalisation des facteurs de croissance, la signalisation de l'insuline et la signalisation des cytokines. Bien que les mécanismes d'action spécifiques puissent varier d'un inhibiteur de SH2-B à l'autre, leur objectif commun est de moduler la fonction des protéines SH2-B et, par conséquent, d'influencer divers processus et voies cellulaires. Les chercheurs ont exploré ces inhibiteurs dans le contexte de la compréhension des mécanismes de signalisation cellulaire et ont démontré leur utilité en tant qu'outils précieux pour élucider les complexités des voies de transduction des signaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol inhibe le SH2-B en interférant avec sa phosphorylation, perturbant ainsi son interaction avec les protéines de signalisation en aval comme le substrat du récepteur de l'insuline (IRS) et le récepteur du facteur de croissance 1 analogue à l'insuline (IGF-1R). Cette inhibition entraîne une réduction de la signalisation de l'insuline et des effets métaboliques en aval. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de SH2-B qui agit en ciblant la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K). Elle inhibe de manière irréversible la PI3K, une protéine en amont de la SH2-B dans la signalisation de l'insuline, empêchant l'activation de la SH2-B et la signalisation en aval qui s'ensuit. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tyrphostine B42 (AG 490) est un inhibiteur de la Janus kinase (JAK) qui affecte indirectement la SH2-B en perturbant la signalisation des cytokines. En inhibant l'activité de la JAK, elle interfère avec les voies de signalisation en aval, y compris celles impliquant la SH2-B, ce qui entraîne une altération des réponses cellulaires. | ||||||
Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl | 732983-37-8 | sc-202351 | 2 mg | $321.00 | 25 | |
BAY 61-3606 est un inhibiteur sélectif de la kinase Syk qui interfère avec la voie SH2-B en bloquant la signalisation médiée par Syk. En inhibant Syk, il perturbe les événements en aval et altère les réponses cellulaires impliquant SH2-B. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
AG-825 inhibe indirectement le SH2-B en ciblant la voie du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Il empêche l'activation de l'EGFR, qui affecte les cascades de signalisation en aval, y compris celles impliquant SH2-B, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Le PP2 est un inhibiteur sélectif de la kinase Src qui affecte indirectement la SH2-B en perturbant la signalisation médiée par Src. En inhibant Src, il interfère avec les événements en aval et altère les réponses cellulaires impliquant SH2-B. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib inhibe le SH2-B en ciblant de multiples tyrosines kinases, y compris les kinases de la famille Src. Cette large inhibition affecte les voies de signalisation en aval impliquant SH2-B et a un impact sur les réponses cellulaires à divers facteurs de croissance. | ||||||
Janex-1 | 202475-60-3 | sc-205354 sc-205354A | 1 mg 5 mg | $36.00 $153.00 | 1 | |
Janex-1 (WHI-P131) est un inhibiteur de Janus kinase 3 (JAK3) qui affecte indirectement SH2-B en bloquant la signalisation médiée par JAK3. En inhibant JAK3, il interfère avec les événements en aval et altère les réponses cellulaires impliquant SH2-B. | ||||||