Structure moléculaire de Janex-1, Numéro CAS: 202475-60-3
Janex-1 (CAS 202475-60-3)
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Noms alternatifs:
WHI-P131
Application(s):
Janex-1 est un inhibiteur sélectif de l'activité tyrosine kinase de JAK3
Numéro CAS:
202475-60-3
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
297.3
Formule Moléculaire:
C16H15N3O3
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Janex-1 est un inhibiteur perméable aux cellules, réversible, puissant, compétitif à l'ATP et spécifique de JAK3 (IC50 de la kinase de la famille Janus 3 = 78 muM). Le Janex-1 n'a aucun effet sur les tyrosines kinases JAK1, JAK2, Zap/Syk ou SRC. Janex-1 agit comme un puissant inhibiteur de l'adhésion et de la migration des cellules de glioblastome et bloquerait également l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine.
Janex-1 (CAS 202475-60-3) Références
- Métabolisme médié par CYP1A de l'inhibiteur de Janus kinase-3 4-(4'-hydroxyphényl)-amino-6,7-diméthoxyquinazoline: base structurelle de l'inactivation par O-déméthylation régiosélective. | Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
- L'inhibiteur de Janus kinase 3 WHI-P131/JANEX-1 prévient la maladie du greffon contre l'hôte mais épargne la fonction greffon contre leucémie des allogreffes de moelle osseuse dans un modèle de transplantation de moelle osseuse murine. | Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
- Cibler JAK3 avec JANEX-1 pour la prévention du diabète de type 1 auto-immun chez les souris NOD. | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
- Prévention du rejet des allogreffes d'îlots chez les souris diabétiques en ciblant la Janus Kinase 3 avec la 4-(4'-hydroxyphényl)-amino-6,7-diméthoxyquinazoline (JANEX-1). | Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
- Cibler les mastocytes dans l'endométriose avec l'inhibiteur de la janus kinase 3, JANEX-1. | D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
- Effet du ciblage de la janus kinase 3 sur le développement de tumeurs intestinales dans le modèle murin de polypose adénomateuse coli(min) de la polypose adénomateuse familiale. | Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
- Profil d'activité anti-inflammatoire de JANEX-1 dans des modèles animaux précliniques. | Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
- Cibler les voies de transduction du signal liées à la tyrosine kinase JAK3 à l'aide d'inhibiteurs conçus de manière rationnelle. | Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
- JANEX-1, un inhibiteur de JAK3, protège les îlots pancréatiques de la toxicité des cytokines par la régulation à la baisse de l'activation de NF-kappaB et de la voie JAK/STAT. | Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
- Janex-1, un inhibiteur de JAK3, améliore l'expression des molécules d'adhésion cellulaire induite par le facteur de nécrose tumorale-α et améliore la perméabilité vasculaire du myocarde chez les souris endotoxémiques. | Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
- L'inhibition de la kinase-3 activée par Janus protège contre les lésions d'ischémie myocardique et de reperfusion chez la souris. | Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
- Les monocytes CD14+CD16+ exprimant l'IL21R se développent chez les patients atteints de myélome multiple, ce qui entraîne une augmentation des ostéoclastes. | Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
- JANEX-1 améliore l'embolie pulmonaire aiguë par le biais du VEGF et du FAK dans les cellules musculaires lisses de l'artère pulmonaire. | Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
- La phosphorylation de la Janus Kinase 3 et la voie JAK/STAT sont modulées positivement par l'hormone folliculo-stimulante (FSH) dans les cellules de la granulosa bovine. | Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185
Inhibiteur de:
3BP1, C-MIP, GDNF, JAK3, et SH2-B.Activateur de:
Tec.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Janex-1, 1 mg | sc-205354 | 1 mg | $36.00 | |||
Janex-1, 5 mg | sc-205354A | 5 mg | $153.00 |