Inhibiteurs SGSM3
Les inhibiteurs courants de SGSM3 comprennent, sans s'y limiter, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'inhibiteur de la dynamine I, le Dynasore CAS 304448-55-3, le Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 et la Bafilomycine A1 CAS 88899-55-2.
Les inhibiteurs chimiques de SGSM3 comprennent une gamme de composés qui perturbent la fonction de la protéine en ciblant divers éléments des voies cellulaires dans lesquelles elle est impliquée, en particulier le trafic endocytaire et la signalisation associée. La wortmannine et le LY294002 inhibent le SGSM3 en altérant la voie de signalisation PI3K, qui est fondamentale pour les processus d'endocytose dont le SGSM3 fait partie. Ces inhibiteurs empêchent PI3K de jouer son rôle dans la génération de phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3), un second messager lipidique crucial pour l'initiation de la formation et du trafic endosomal, ce qui entraîne une perturbation du rôle fonctionnel de SGSM3 dans ces processus. Dynasore et MiTMAB ciblent la GTPase dynamine, qui est essentielle pour la séparation des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane plasmique, une étape dans laquelle SGSM3 est impliquée. L'inhibition de la dynamine par ces produits chimiques entraîne une altération du recyclage des vésicules d'endocytose, ce qui inhibe fonctionnellement le SGSM3.
En outre, Pitstop 2 agit en inhibant sélectivement la clathrine, une protéine qui forme un réseau polyédrique autour des vésicules pendant l'endocytose, empêchant ainsi la formation de vésicules endocytaires où opère le SGSM3. L'endosidine 2 perturbe le trafic endosomal en ciblant les protéines ARF-GEF, qui sont des régulateurs de la formation et du trafic des vésicules; cette perturbation entraîne une inhibition du SGSM3 en altérant la capacité de la protéine à médier la dynamique de l'endosome. La bafilomycine A1 et la concanamycine A inhibent la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase), essentielle pour l'acidification des endosomes, un processus sur lequel SGSM3 s'appuie pour trier les cargaisons à l'intérieur des endosomes. La monensine, un ionophore, perturbe les gradients ioniques essentiels à la fonction de SGSM3 dans le tri endosomal, tandis que l'ionomycine modifie les niveaux de calcium intracellulaire, perturbant ainsi les voies de signalisation dépendantes du calcium, cruciales pour le rôle de SGSM3. Enfin, la tyrphostine AG 879 et la génistéine inhibent les tyrosines kinases qui régulent les voies endocytaires, ce qui entraîne l'inhibition fonctionnelle du SGSM3 par l'altération des voies de signalisation dépendantes des tyrosines kinases qui contrôlent le tri et le trafic endosomal.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Étant donné que SGSM3 est impliqué dans les voies de trafic endosomal, qui sont régulées par la signalisation PI3K, la wortmannine peut inhiber SGSM3 en entravant les voies de trafic dépendant de PI3K nécessaires à la fonction de SGSM3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K. En inhibant la PI3K, le LY294002 entrave le trafic endosomal, qui est essentiel pour l'activité de la SGSM3, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de la SGSM3 par la perturbation de son contexte cellulaire. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est un inhibiteur non compétitif de la dynamine, une GTPase avec laquelle SGSM3 interagit pendant l'endocytose médiée par la clathrine. L'inhibition de la dynamine par le dynasore perturbe le recyclage des endosomes, inhibant ainsi la fonction de SGSM3 dans le tri endosomal. | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 est un inhibiteur sélectif de la clathrine. Étant donné que le SGSM3 opère dans la voie d'endocytose médiée par la clathrine, l'inhibition de la clathrine par Pitstop 2 entraîne l'inhibition fonctionnelle du SGSM3 en perturbant la formation des vésicules d'endocytose. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). Comme le SGSM3 est impliqué dans les processus d'acidification endosomale, l'inhibition de la V-ATPase par la bafilomycine A1 peut inhiber le SGSM3 en empêchant l'acidification nécessaire à sa fonction dans le tri endosomal. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensine est un ionophore qui perturbe les gradients ioniques intracellulaires. Le rôle de SGSM3 dans le tri endosomal dépend d'une homéostasie ionique adéquate, et la perturbation par Monensin entraîne donc l'inhibition de la fonction de SGSM3. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A, similaire à la bafilomycine A1, est un inhibiteur de la V-ATPase. Elle inhibe la SGSM3 en empêchant l'acidification de l'endosome, ce qui est essentiel pour le rôle de la SGSM3 dans le trafic. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui modifie les niveaux de calcium intracellulaire. La signalisation calcique étant vitale pour les voies endocytaires, l'altération de l'homéostasie calcique par l'Ionomycine peut inhiber le SGSM3 en perturbant le tri dépendant du calcium dans les endosomes. | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | $83.00 $328.00 | 4 | |
La tyrphostine AG 879 est un inhibiteur des tyrosines kinases, qui peuvent réguler les voies endocytaires. En inhibant ces kinases, la tyrphostine AG 879 inhibe indirectement le SGSM3 en perturbant la signalisation en aval nécessaire à la fonction de tri endosomal du SGSM3. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui peut également affecter les voies endocytaires. L'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine entraîne une inhibition fonctionnelle de la SGSM3 en altérant les voies de signalisation qui contrôlent le tri endosomal dans lequel la SGSM3 est impliquée. | ||||||