SGLT-3 Activateurs

Les activateurs SGLT-3 courants comprennent, entre autres, le dihydrate de phloridzine CAS 7061-54-3, le D(+)Glucose anhydre CAS 50-99-7, l'insuline CAS 11061-68-0, la dapagliflozine CAS 461432-26-8 et l'empagliflozine CAS 864070-44-0.

Les activateurs du SGLT-3 sont une classe de composés chimiques qui augmentent spécifiquement l'activité de la protéine sodium-glucose cotransporter-3 (SGLT-3). Contrairement à ses homologues SGLT-1 et SGLT-2, qui sont principalement impliqués dans le transport du glucose dans les reins et les intestins, le SGLT-3 ne semble pas transporter le glucose mais fonctionne plutôt comme un capteur de glucose. L'activation du SGLT-3 est unique en ce sens qu'elle entraîne la dépolarisation des membranes cellulaires sans translocation du glucose à travers la membrane. On pense que cela est dû à la capacité du transporteur à conduire les ions en réponse aux niveaux de glucose. Les mécanismes précis par lesquels les activateurs du SGLT-3 augmentent l'activité de la protéine impliquent la liaison de ces composés au transporteur, entraînant des changements de conformation qui augmentent ses propriétés de conduction des ions. On pense que cette activité joue un rôle dans la régulation de l'homéostasie du glucose et pourrait avoir des implications dans les processus de détection et de signalisation dans les tissus où le SGLT-3 est exprimé, comme le système nerveux entérique et certaines régions du cerveau.

La structure chimique des activateurs du SGLT-3 peut varier, mais ils partagent généralement une affinité pour le site de liaison du SGLT-3 et possèdent des groupes fonctionnels capables d'interagir avec les domaines de reconnaissance du glucose de la protéine. Cette interaction entraîne des modifications de la structure du transporteur, ce qui améliore sa capacité à conduire les ions sodium. L'activation du SGLT-3 par ces composés entraîne une dépolarisation de la membrane cellulaire, ce qui peut déclencher une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui sont importants pour maintenir la réponse cellulaire aux niveaux de glucose extracellulaire. Ces voies de signalisation peuvent impliquer des changements dans l'activité de divers canaux ioniques ou la modulation de molécules de signalisation en aval, influençant finalement les fonctions cellulaires qui répondent aux changements dans les concentrations de glucose. Il est important de noter que si ces activateurs ciblent spécifiquement le SGLT-3, leur sélectivité et l'étendue de leurs effets sur le métabolisme et la signalisation cellulaires restent des domaines de recherche active dans le domaine de la pharmacologie moléculaire.