Inhibiteurs SFRS12

Les inhibiteurs courants du SFRS12 comprennent, sans s'y limiter, Herboxidiene CAS 142861-00-5, Spliceostatin A CAS 391611-36-2, FR901464 CAS 146478-72-0 et THZ1 CAS 1604810-83-4.

Les inhibiteurs de FRS12 représentent une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité du Serine/Arginine-Rich Splicing Factor 12 (SFRS12), un acteur clé dans le processus complexe de l'épissage de l'ARNm. L'épissage de l'ARNm est un mécanisme critique dans les cellules eucaryotes qui permet l'élimination des introns et la jonction des exons, déterminant finalement le transcrit mature de l'ARNm qui guide la synthèse de la protéine. SFRS12, membre de la famille des protéines SR, joue un rôle central dans la régulation de l'épissage en se liant au pré-ARNm à des sites d'épissage spécifiques et en facilitant l'assemblage des spliceosomes. La modulation de l'activité de la SFRS12 a suscité une grande attention dans le domaine de la biologie moléculaire et de la biologie cellulaire en raison de ses implications dans le contrôle de l'épissage alternatif, qui peut conduire à la production de diverses isoformes de protéines ayant des fonctions distinctes.

Ces inhibiteurs de SFRS12 sont des entités chimiques spécifiquement conçues pour interférer avec les fonctions de SFRS12 au sein du spliceosome. Mécaniquement, ils ciblent soit SFRS12 directement, soit d'autres composants du spliceosome, perturbant ainsi la reconnaissance précise des sites d'épissage au cours de l'épissage. Nombre de ces inhibiteurs présentent des affinités de liaison avec SFRS12 ou d'autres composants du spliceosome, bloquant leurs interactions normales avec les substrats du pré-ARNm. Cette interférence entraîne une modification des schémas d'épissage et génère des isoformes d'ARNm aberrantes. Par conséquent, les inhibiteurs de SFRS12 sont devenus des outils précieux dans la recherche en biologie moléculaire pour disséquer le réseau complexe des événements d'épissage alternatif, mettant en lumière les conséquences fonctionnelles des variantes d'épissage et leurs implications dans les processus cellulaires au-delà des applications. Les chercheurs continuent d'étudier et d'affiner ces inhibiteurs, contribuant ainsi à notre compréhension du rôle fondamental que joue SFRS12 dans la régulation de l'épissage des ARNm.