Les activateurs de SerpinB12 renforcent l'activité de SerpinB12, un membre de la famille des inhibiteurs de protéases à sérine. Ces activateurs agissent par le biais de diverses voies mécaniques pour augmenter la compétence fonctionnelle de SerpinB12, qui est essentielle pour moduler les événements protéolytiques au sein de la cellule. L'activation fonctionnelle de SerpinB12 est essentielle, car elle joue un rôle dans la régulation des protéases qui, si elles ne sont pas contrôlées, peuvent contribuer à la dégradation des protéines intracellulaires et influencer l'homéostasie cellulaire. Par exemple, certaines petites molécules activatrices peuvent augmenter la stabilité du complexe SerpinB12-protéase, renforçant ainsi sa capacité d'inhibition. Cette stabilisation est cruciale car elle empêche la suractivité des protéases à sérine qui pourrait sinon conduire à une protéolyse incontrôlée. D'autres activateurs peuvent interagir avec la boucle centrale réactive (RCL) de SerpinB12, induisant un changement de conformation qui aboutit à une forme inhibitrice plus active. En modifiant la RCL, ces activateurs permettent à SerpinB12 de s'engager plus facilement avec ses protéases cibles, renforçant ainsi son rôle régulateur dans la cascade d'inhibition des protéases.
En plus d'influencer la RCL, certains activateurs de SerpinB12 agissent en modifiant la distribution des charges à la surface de la protéine, ce qui peut faciliter une interaction plus efficace avec les protéases cibles. Ces activateurs peuvent agir en se liant à des sites allostériques, favorisant une conformation plus apte à l'inhibition des protéases. Les mécanismes précis par lesquels ces activateurs chimiques exercent leurs effets sont variés, mais ils convergent tous vers l'objectif commun d'optimiser l'activité de SerpinB12 pour maintenir la protéostase cellulaire. Cet objectif est particulièrement important dans les cellules où l'activité des protéases est essentielle à la fonction cellulaire et où un dérèglement peut avoir des conséquences néfastes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones et une structure ouverte de la chromatine. Cet état peut améliorer l'accessibilité des facteurs de transcription à l'ADN, augmentant potentiellement l'expression de SerpinB12, et donc son activité fonctionnelle. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone est un glucocorticoïde qui peut activer le récepteur des glucocorticoïdes, entraînant une transactivation ou une transrépression de l'expression génique. Dans certains contextes, cela peut inclure la régulation à la hausse de la SerpinB12, renforçant ainsi ses fonctions anti-inflammatoires et inhibitrices des protéases. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Ce composé est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, ce qui entraîne une hypométhylation de l'ADN et une possible dérépression des gènes. Il peut en résulter une régulation à la hausse de la SerpinB12, augmentant ainsi son activité inhibitrice de la protéase. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un autre inhibiteur d'histone-désacétylase, qui peut renforcer l'expression de divers gènes en modifiant la structure de la chromatine. Cela peut entraîner une augmentation des niveaux de SerpinB12 et renforcer sa capacité fonctionnelle en tant qu'inhibiteur de protéase. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane active le Nrf2, entraînant la régulation à la hausse de divers gènes de réponse antioxydante. Il pourrait logiquement renforcer l'expression de la SerpinB12, qui pourrait fournir une protection cellulaire contre les dommages causés par les protéases liées au stress oxydatif. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumine augmente les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène dans les cellules, augmentant potentiellement l'expression des gènes de réponse antioxydante. Cela peut indirectement renforcer l'activité de SerpinB12 en augmentant son expression ou sa stabilité pour contrer le stress oxydatif accru. | ||||||
Oleuropein | 32619-42-4 | sc-286622 sc-286622A sc-286622B sc-286622C | 500 mg 1 g 10 g 100 g | $352.00 $520.00 $775.00 $6640.00 | 2 | |
Il a été démontré que l'oleuropéine influence l'expression de divers gènes impliqués dans la réponse au stress. Elle pourrait renforcer l'activité de la SerpinB12 en augmentant son expression dans le cadre d'une réponse de protection cellulaire plus large. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium peut inhiber la GSK-3, entraînant l'activation de la signalisation Wnt. Bien qu'elle soit traditionnellement impliquée dans les processus de développement, cette signalisation pourrait indirectement conduire à une augmentation de l'expression et de l'activité de la SerpinB12, en particulier dans les voies liées à la croissance et à la réparation cellulaires. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque module l'expression des gènes par l'intermédiaire des récepteurs de l'acide rétinoïque, ce qui peut entraîner une modification de l'expression de divers gènes, y compris ceux qui codent pour les inhibiteurs de protéase. Il pourrait en résulter une activité accrue de la SerpinB12 dans les processus de remodelage et de réparation des tissus. | ||||||