Inhibiteurs SCAPER

Les inhibiteurs de SCAPER courants comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Rapamycine CAS 53123-88-9, la Trichostatine A CAS 58880-19-6, le Nutlin-3 CAS 548472-68-0 et la Roscovitine CAS 186692-46-6.

Les inhibiteurs de SCAPER sont des composés chimiques qui entravent l'activité fonctionnelle de SCAPER, une protéine connue pour être impliquée dans la régulation du cycle cellulaire, en particulier dans la transition de la phase G1 à S. Le palbociclib, par exemple, est un inhibiteur sélectif des CDK4/6, qui sont essentiels à la progression du cycle cellulaire. En empêchant la cellule de passer la phase G1, le Palbociclib peut indirectement entraver le rôle de SCAPER dans la régulation du cycle cellulaire. De même, la roscovitine et le flavopiridol agissent comme des inhibiteurs de CDK, le premier ciblant plusieurs CDK et le second ayant un large effet inhibiteur sur les CDK impliquées dans la régulation de la transcription. Ces inhibiteurs peuvent entraver la progression du cycle cellulaire, réduisant ainsi la pertinence fonctionnelle de SCAPER dans ce processus. Le sirolimus et la rapamycine, tous deux inhibiteurs de mTOR, perturbent les voies de signalisation essentielles à la croissance et à la prolifération cellulaires, ce qui peut à son tour diminuer l'activité de SCAPER en freinant les signaux prolifératifs qu'il peut renforcer.

D'autres composés tels que la trichostatine A, un inhibiteur d'histone désacétylase, et le Nutlin-3, un antagoniste de MDM2, modulent indirectement l'expression et la stabilité de SCAPER en modifiant le paysage transcriptionnel et en stabilisant p53, respectivement. U0126, un inhibiteur de MEK, bloque la voie MAPK/ERK, réduisant la prolifération cellulaire et donc l'activité de SCAPER. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, entrave la signalisation de l'AKT, affectant la croissance et la survie des cellules, ce qui peut également réduire le rôle de SCAPER dans le cycle cellulaire. La thalidomide, en affectant la liaison du cereblon et en entraînant la dégradation des facteurs de transcription, peut indirectement altérer la fonction de SCAPER en modifiant les programmes transcriptionnels de la cellule. Le vénétoclax, en induisant l'apoptose, peut diminuer les niveaux de SCAPER indirectement par une réduction de la prolifération cellulaire. L'alisertib, un inhibiteur de l'Aurora kinase A, perturbe la mitose et la progression ultérieure du cycle cellulaire, affectant ainsi la fonction de SCAPER dans la régulation du cycle cellulaire. Collectivement, ces inhibiteurs démontrent une série de mécanismes par lesquels l'activité fonctionnelle de SCAPER peut être indirectement diminuée, élucidant les diverses voies et processus cellulaires dans lesquels SCAPER peut être impliqué.