Inhibiteurs SAP 130

Les inhibiteurs courants du SAP 130 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, le MS-275 CAS 209783-80-2 et la romidepsine CAS 128517-07-7.

Les inhibiteurs de SAP130 sont des composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la protéine SAP130, qui est un composant du complexe de la sous-unité 3 du facteur d'épissage 3B (SF3B3). Cette protéine fait partie intégrante de la régulation de l'épissage de l'ARN, un processus post-transcriptionnel essentiel au cours duquel les introns sont supprimés et les exons sont réunis pour former l'ARN messager (ARNm) mature. Le bon fonctionnement de la machinerie d'épissage est essentiel pour maintenir la fidélité de l'expression des gènes, car les erreurs d'épissage peuvent conduire à la production de protéines aberrantes. SAP130 joue un rôle central dans cette machinerie, agissant comme un échafaudage qui facilite l'interaction de divers facteurs d'épissage. L'inhibition de SAP130 peut donc perturber le processus normal d'épissage en affectant l'intégrité structurelle ou l'activité du complexe d'épissage, conduisant à des modèles d'épissage alternatifs ou aberrants.La conception biochimique des inhibiteurs de SAP130 implique l'identification et le ciblage de sites de liaison clés sur la protéine SAP130 qui sont essentiels pour ses interactions avec d'autres composants de la machinerie d'épissage. Ces inhibiteurs agissent généralement par liaison compétitive, c'est-à-dire qu'ils occupent des régions critiques de SAP130, empêchant son association avec d'autres facteurs d'épissage. En modulant ces interactions, les inhibiteurs de SAP130 offrent un moyen précis de contrôler la dynamique de l'épissage de l'ARN. Il est essentiel de comprendre les caractéristiques structurelles de la protéine et de ses inhibiteurs pour développer des molécules hautement spécifiques et puissantes. Les chercheurs en biologie structurale et en chimie computationnelle utilisent souvent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et l'amarrage moléculaire pour élucider les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs exercent leurs effets sur SAP130 et sur la machinerie d'épissage au sens large.