Inhibiteurs RXRα

Les inhibiteurs RXRα courants comprennent, entre autres, l'UVI 3003 CAS 847239-17-2.

Les inhibiteurs de RXRα constituent une classe de composés conçus pour interférer avec la fonction du récepteur alpha du rétinoïde X (RXRα). Le RXRα appartient à la superfamille des récepteurs nucléaires et sert de facteur de transcription crucial impliqué dans la régulation de l'expression des gènes en formant des hétérodimères avec divers partenaires, y compris d'autres récepteurs nucléaires comme le récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), le récepteur X du foie (LXR) et le récepteur de l'acide rétinoïque (RAR). Ces hétérodimères jouent un rôle essentiel dans la modulation de la transcription des gènes en se liant à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse dans les régions promotrices des gènes cibles. Le RXRα, partenaire commun de ces hétérodimères, joue un rôle de médiateur essentiel dans diverses voies de signalisation, influençant divers processus biologiques tels que la différenciation cellulaire, la prolifération, le métabolisme et la réponse immunitaire.

Les inhibiteurs ciblant RXRα interfèrent avec son activité en perturbant la formation ou la fonction des hétérodimères contenant RXRα. Ces inhibiteurs agissent souvent en se liant au RXRα ou à ses protéines partenaires, empêchant ainsi l'assemblage de complexes de transcription fonctionnels ou entravant leur capacité à se lier à des séquences d'ADN spécifiques.