Inhibiteurs RTP2

Les inhibiteurs courants de RTP2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de RTP2 peuvent agir par divers mécanismes pour entraver l'activité de la protéine. La staurosporine, par exemple, est un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, qui peut perturber les processus de phosphorylation essentiels à la fonction de RTP2, la phosphorylation étant un mécanisme de régulation commun pour l'activation des protéines. De même, le Bisindolylmaleimide I cible la protéine kinase C qui, si elle est impliquée dans la phosphorylation de RTP2 ou de protéines associées, conduirait à l'inhibition de l'activité de RTP2. LY294002 et Wortmannin sont tous deux des inhibiteurs de PI3K qui perturberaient la voie PI3K-Akt, potentiellement une voie de signalisation cruciale pour l'activation ou la signalisation de RTP2, ce qui entraverait la fonctionnalité de RTP2. PD98059 et U0126 sont des inhibiteurs de la MEK, qui bloquent la voie MEK/ERK, une voie que RTP2 peut utiliser, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité de RTP2.

D'autres inhibiteurs chimiques agissent sur différentes kinases qui peuvent croiser les voies fonctionnelles de la RTP2. SP600125, par exemple, inhibe JNK, ce qui pourrait empêcher toute activation de RTP2 médiée par JNK. Le SB203580 cible spécifiquement la MAP kinase p38, et l'inhibition de la p38 pourrait perturber les voies faisant partie intégrante du rôle de RTP2, ce qui conduirait à son inhibition. Le sorafenib, un inhibiteur de la kinase Raf, entrave la signalisation Raf, qui pourrait être un événement en amont nécessaire à la fonction de RTP2. La rapamycine, par l'inhibition de mTOR, peut affecter les voies de signalisation ou les processus cellulaires qui sont essentiels à l'activité de RTP2. Enfin, le Gefitinib et l'Erlotinib sont des inhibiteurs de la tyrosine kinase de l'EGFR, qui interféreraient avec les cascades de signalisation sur lesquelles repose RTP2, inhibant ainsi l'activité de RTP2.