Inhibiteurs RRP15

Les inhibiteurs courants de RRP15 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de RRP15 peuvent agir par le biais de divers mécanismes, chacun étant lié à la perturbation de voies de signalisation spécifiques qui sont essentielles à l'activité de la protéine. La staurosporine, en tant qu'inhibiteur de kinases à large spectre, cible de multiples protéines kinases qui sont probablement impliquées dans les réseaux de régulation de RRP15. En inhibant ces kinases, la staurosporine peut interrompre les événements de phosphorylation nécessaires à la fonction de RRP15. Le bisindolylmaleimide I, en inhibant la protéine kinase C, peut également perturber la cascade de signalisation, qui est essentielle au maintien de l'activité de RRP15. Cette perturbation est cruciale car elle empêche la cascade de transduire des signaux qui, autrement, aboutiraient à des processus médiés par RRP15. Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de PI3K, peuvent conduire à l'inhibition de RRP15 en empêchant l'activation des cibles en aval qui peuvent être nécessaires au rôle de RRP15 dans la cellule. En interrompant la signalisation PI3K, ces inhibiteurs font en sorte que RRP15 ne puisse pas participer efficacement à ses fonctions cellulaires habituelles.

En outre, PD98059 et U0126, en tant qu'inhibiteurs de MEK, peuvent interrompre la voie MAPK/ERK, un régulateur essentiel de la croissance et de la survie des cellules, où RRP15 pourrait jouer un rôle. L'inhibition de la MEK par ces produits chimiques garantit que l'activation de l'ERK en aval ne se produit pas, ce qui est susceptible d'entraîner l'inhibition fonctionnelle de RRP15, étant donné sa dépendance potentielle à l'égard de cette voie pour l'activité. SP600125 et SB203580 ciblent respectivement les voies JNK et p38 MAP kinase, toutes deux importantes pour les réponses cellulaires au stress et aux cytokines. En inhibant ces kinases, ces produits chimiques peuvent empêcher l'activation de facteurs de transcription et d'autres protéines qui peuvent être nécessaires à la fonction de RRP15. La rapamycine, qui inhibe mTOR, peut supprimer la voie de signalisation mTOR, et donc potentiellement inhiber RRP15 en désactivant l'influence de la voie sur la croissance et le métabolisme où RRP15 pourrait être impliqué. Enfin, le Gefitinib et l'Erlotinib, deux inhibiteurs de l'EGFR, et le Sorafenib, un inhibiteur de la kinase Raf, peuvent perturber la signalisation des facteurs de croissance.