Inhibiteurs Rpn11
Rpn11, a subunit of the 19S regulatory particle of the 26S proteasome, plays a pivotal role in the ubiquitin-proteasome pathway. The ubiquitin-proteasome system is a key cellular machinery responsible for the degradation of misfolded or redundant proteins. Proteins targeted for degradation are first tagged with multiple ubiquitin molecules, creating a polyubiquitin chain. Rpn11's primary role is in the deubiquitination process, where it functions as a metalloprotease, cleaving the isopeptide bond between the polyubiquitin chain and the substrate protein. This deubiquitination is a prerequisite for substrate proteins to be unfolded and threaded into the core particle of the proteasome for degradation. Given the essential nature of this process for cellular proteostasis, Rpn11 is considered a crucial component of the ubiquitin-proteasome system.
Rpn11 inhibitors are chemical entities that specifically target and modulate the enzymatic activity of Rpn11. These inhibitors interact with the active site of Rpn11, often coordinating with the metal ion essential for its protease activity, leading to an obstruction in the deubiquitination process. The inhibition of Rpn11's function impedes the subsequent degradation of substrate proteins, leading to an accumulation of polyubiquitinated proteins. Given the precision of these inhibitors in targeting a specific step in the protein degradation pathway, they provide an intricate tool for researchers to dissect the biochemical and cellular consequences of interrupted proteasomal processing. By studying the effects of Rpn11 inhibitors, scientists can glean a deeper understanding of cellular protein homeostasis and the ramifications of its disruption.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un analogue dipeptidique de l'acide boronique qui cible principalement le protéasome 26S, en inhibant son activité de type chymotrypsine. Il en résulte une accumulation de protéines non dégradées, ce qui induit l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est une époxycétone qui se lie de manière irréversible à la thréonine N-terminale du protéasome 20S, inhibant son activité de type chymotrypsine. Il cible spécifiquement les cellules malignes et épargne les cellules normales. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un analogue de l'acide boronique qui, une fois métabolisé, inhibe l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S. Cela perturbe la dégradation des protéines régulatrices, entraînant l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome 20S à base d'acide boronique. Il inhibe principalement l'activité de type chymotrypsine, ce qui entraîne l'accumulation de protéines non dégradées et l'apoptose des cellules cancéreuses. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est une époxycétone qui inhibe sélectivement l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S. Cela perturbe l'homéostasie des protéines et provoque l'apoptose des cellules malignes. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 est un inhibiteur d'époxycétone qui cible sélectivement la sous-unité LMP7 de l'immunoprotéasome. Il est principalement étudié dans le contexte des maladies auto-immunes mais peut avoir un impact sur la dégradation des protéines dans les cellules cancéreuses. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe de façon réversible l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S. Il provoque l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui conduit à l'apoptose. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un produit naturel qui se lie de manière irréversible au protéasome 20S et l'inhibe. Cette liaison entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui provoque l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est une époxycétone naturelle qui inhibe sélectivement l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S. Il en résulte une accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui déclenche l'apoptose des cellules sensibles. | ||||||