Inhibiteurs RPAP1
Les inhibiteurs courants de RPAP1 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Trichostatine A CAS 58880-19-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de RPAP1 sont un ensemble de composés chimiques qui diminuent indirectement l'activité fonctionnelle de RPAP1, une protéine impliquée dans l'assemblage et la fonction de l'ARN polymérase II. Par exemple, le Palbociclib, un inhibiteur de CDK4/6, provoque un arrêt du cycle cellulaire en phase G1, ce qui pourrait conduire à une réduction du besoin du rôle de RPAP1 dans la transcription en raison de la diminution des signaux de prolifération. De même, la trichostatine A et le butyrate de sodium, deux inhibiteurs de l'histone désacétylase, modifient la structure de la chromatine en augmentant l'acétylation des histones, ce qui peut affecter la demande de transcription et donc l'activité de RPAP1. Les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 et le bortézomib perturbent l'homéostasie protéique et peuvent diminuer l'activité de RPAP1 en induisant des réponses au stress cellulaire qui modifient les exigences transcriptionnelles. L'inhibition de voies de signalisation clés par des composés tels que LY294002 et U0126, qui ciblent respectivement les voies PI3K/AKT/mTOR et MEK/ERK, entraîne une régulation à la baisse des processus de croissance cellulaire, ce qui a un impact indirect sur RPAP1 en réduisant les besoins généraux en matière de transcription et de traduction au sein de la cellule.
Le paysage biochimique de l'activité de RPAP1 peut être influencé par des inhibiteurs qui ciblent directement la machinerie de transcription et de traduction. L'actinomycine D, un inhibiteur de l'ARN polymérase, entrave directement la synthèse de l'ARN, limitant ainsi la fonction de RPAP1 en raison du blocage de l'élongation de l'ARN polymérase II. L'interférence du cycloheximide avec l'étape de translocation de la synthèse protéique entraîne une réduction générale de la synthèse protéique, affectant diverses protéines dont la RPAP1. En outre, les inhibiteurs de l'ADN méthyltransférase et de la synthèse de l'ADN, tels que la 5-Azacytidine et la Mitomycine C, jouent un rôle dans la modification des schémas d'expression génétique et de la réplication de l'ADN, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de RPAP1 lorsque la machinerie cellulaire s'adapte à la modification du paysage transcriptionnel. Grâce à ces interactions biochimiques à multiples facettes, chaque inhibiteur contribue à la régulation négative collective de RPAP1, ce qui illustre la complexité des mécanismes de contrôle cellulaire et la modulation indirecte de protéines spécifiques en ciblant des voies et des processus associés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Un inhibiteur de CDK4/6 qui entraîne l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1. En arrêtant la progression du cycle cellulaire, l'expression et l'activité de RPAP1, qui est impliqué dans l'assemblage de l'ARN polymérase II, peuvent être indirectement réduites en raison d'une diminution des besoins de prolifération cellulaire. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Un inhibiteur de l'histone désacétylase qui entraîne une augmentation de l'acétylation des histones, ce qui affecte la transcription. RPAP1 étant impliqué dans la machinerie transcriptionnelle, l'altération de la structure de la chromatine peut indirectement réduire l'activité de RPAP1 en raison de changements dans les besoins transcriptionnels. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. L'accumulation de protéines peut perturber divers processus cellulaires, entraînant potentiellement une diminution de l'activité de RPAP1 en réponse à un stress cellulaire et à une homéostasie protéique dérégulée. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K qui perturbe la voie de signalisation PI3K/AKT/mTOR, qui est cruciale pour la croissance et la survie des cellules. L'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire, ce qui peut indirectement diminuer la fonction de RPAP1 en raison de la baisse de la demande transcriptionnelle et translationnelle. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibiteur de mTOR qui supprime la croissance et la prolifération cellulaires en inhibant le complexe mTORC1. Comme RPAP1 est impliqué dans la régulation transcriptionnelle, la diminution générale des processus de transcription et de traduction peut réduire l'activité de RPAP1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Inhibiteur de l'ADN méthyltransférase qui induit une hypométhylation de l'ADN. Cela peut moduler les profils d'expression des gènes, entraînant potentiellement une régulation à la baisse de RPAP1 en raison de changements dans les besoins transcriptionnels cellulaires. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Un inhibiteur de l'ARN polymérase qui bloque la phase d'élongation de la synthèse de l'ARN. RPAP1 étant impliqué dans l'ARN polymérase II, l'inhibition de la synthèse de l'ARN peut entraîner une diminution de l'activité de RPAP1 en raison du blocage direct du processus qui lui est associé. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Inhibiteur de la synthèse des protéines eucaryotes en interférant avec l'étape de translocation dans la synthèse des protéines. La réduction de la synthèse protéique peut diminuer l'activité de RPAP1 dans le cadre d'une réduction plus large de la demande transcriptionnelle et translationnelle cellulaire. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
Agent alkylant qui forme des liaisons transversales dans l'ADN, inhibant ainsi la synthèse de l'ADN. Cela peut indirectement affecter l'activité de RPAP1 en réduisant le besoin global de machinerie transcriptionnelle en raison de l'inhibition de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'arrêt du cycle cellulaire et à l'apoptose. La perturbation de la protéostase normale peut indirectement diminuer l'activité de RPAP1 car la cellule détourne des ressources pour gérer l'agrégation des protéines et le stress cellulaire. | ||||||