Inhibiteurs ROS-GC2
Les inhibiteurs ROS-GC2 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, le PD 98059 CAS 167869-21-8, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le SP600125 CAS 129-56-6.
Les inhibiteurs de ROS-GC2 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité du récepteur guanylyl cyclase 2 (ROS-GC2), une enzyme membranaire que l'on trouve principalement dans les cellules photoréceptrices de la rétine. ROS-GC2 est responsable de la conversion de la guanosine triphosphate (GTP) en guanosine monophosphate cyclique (GMPc), un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. Dans la rétine, le GMPc joue un rôle central dans la régulation de la phototransduction, le processus par lequel les signaux lumineux sont convertis en signaux électriques dans l'œil. ROS-GC2 est étroitement associé à la phase de récupération de cette signalisation visuelle, contribuant à restaurer les niveaux de GMPc après qu'ils aient été épuisés lors de l'exposition à la lumière. En inhibant ROS-GC2, ces composés perturbent la capacité de l'enzyme à synthétiser du GMPc, ce qui peut interférer avec les voies de signalisation dépendantes du GMPc. Le développement d'inhibiteurs de ROS-GC2 nécessite une compréhension détaillée des domaines structurels de l'enzyme, en particulier le domaine catalytique responsable de la liaison du GTP et de la conversion en GMPc. Les inhibiteurs sont généralement conçus pour interagir avec ce site catalytique, soit en entrant directement en compétition avec le GTP, soit en modifiant la conformation de l'enzyme pour l'empêcher de fonctionner correctement. Les chercheurs se concentrent sur la spécificité, car les enzymes guanylyl cyclase existent sous de multiples formes dans divers tissus, et chacune joue des rôles distincts dans différentes voies de signalisation. Des techniques de biologie structurale telles que la cristallographie ou la modélisation moléculaire sont utilisées pour identifier les poches de liaison critiques dans ROS-GC2 et pour guider la conception d'inhibiteurs ayant une spécificité et une puissance élevées. Les inhibiteurs de ROS-GC2 constituent des outils précieux pour l'étude des mécanismes moléculaires qui régulent l'activité de la guanylyl cyclase dans la rétine, ce qui permet d'élucider le rôle complexe du GMPc dans la vision et la fonction des photorécepteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, un inhibiteur de l'histone désacétylase, peut conduire à l'hyperacétylation des histones, ce qui entraîne la suppression de la liaison du facteur de transcription au promoteur du gène ROS-GC2. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En inhibant l'ADN méthyltransférase, la 5-Azacytidine pourrait provoquer l'hypométhylation du promoteur du gène ROS-GC2, ce qui pourrait réduire la transcription du gène au silence. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe spécifiquement MEK1, ce qui pourrait entraîner une diminution des événements de phosphorylation médiés par ERK nécessaires à l'activation des facteurs de transcription qui conduisent à l'expression du gène ROS-GC2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 inhibe directement la PI3K, ce qui pourrait conduire à une réduction en aval des voies de signalisation médiées par l'AKT, entraînant une diminution de l'activité transcriptionnelle du gène ROS-GC2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
En inhibant JNK, SP600125 pourrait diminuer l'activité du facteur de transcription AP-1, qui est potentiellement nécessaire pour initier la transcription du gène ROS-GC2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 inhibe sélectivement la MAPK p38, réduisant potentiellement la phosphorylation des facteurs de transcription essentiels à l'expression du gène ROS-GC2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie au complexe mTOR 1 (mTORC1) et inhibe son activité, ce qui peut entraîner une diminution de la traduction des ARNm codant pour les protéines qui renforcent l'expression du gène ROS-GC2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut réguler l'activité transcriptionnelle de NF-κB, qui peut être impliquée dans l'activation transcriptionnelle du gène ROS-GC2, conduisant à une réduction de son expression. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui pourrait activer la PKA, entraînant la phosphorylation et l'inactivation des facteurs de transcription qui sont essentiels pour l'expression du gène ROS-GC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur covalent de PI3K, ce qui pourrait entraîner une diminution globale de la signalisation de la voie PI3K/AKT, entraînant finalement une réduction de l'expression du gène ROS-GC2. | ||||||