Inhibiteurs RNF182
Les inhibiteurs courants du RNF182 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques du protéasome peuvent perturber la fonction des protéines qui dépendent de ce complexe pour leur rôle régulateur dans le renouvellement des protéines cellulaires. L'une des protéines concernées est RNF182, dont on sait qu'elle sert de ligase E3 ubiquitine-protéine, marquant les protéines avec de l'ubiquitine pour signaler leur dégradation par le biais du protéasome. Lorsque des inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, la lactacystine et l'époxomicine sont introduits, ils se lient au protéasome d'une manière qui l'empêche de dégrader les protéines ubiquitinées. Le MG132 y parvient en inhibant le protéasome de manière réversible, tandis que la Lactacystine et l'Epoxomicine forment des liaisons irréversibles avec les sites catalytiques du protéasome. Cette inhibition entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées dans la cellule, y compris celles marquées par RNF182, ce qui bloque efficacement le rôle de la protéine dans le processus de dégradation régulé.
D'autres inhibiteurs, comme le Velcade et le Carfilzomib, ciblent respectivement le protéasome 26S et le protéasome 20S. Le Velcade, un analogue dipeptidique de l'acide boronique, et le Carfilzomib, un époxycétone tétrapeptidique, se lient tous deux aux sous-unités du protéasome, stoppant ainsi le processus de dégradation. De même, l'Oprozomib, l'Ixazomib, le Marizomib, le Delanzomib et le MLN2238 (citrate d'Ixazomib) inhibent également le protéasome, l'Oprozomib et l'Ixazomib se distinguant par leur capacité à être administrés par voie orale. Ces inhibiteurs, en freinant la fonction du protéasome, provoquent une augmentation de la présence de protéines qui devraient normalement être marquées et dégradées par le RNF182. La pyrazolanthrone agit en amont en affectant les voies de signalisation qui peuvent réguler l'activité ou l'expression de la RNF182, influençant ainsi indirectement sa fonction. Collectivement, ces inhibiteurs exercent un blocage à multiples facettes sur la voie de dégradation essentielle au rôle de la RNF182 dans l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut inhiber la voie de dégradation protéasomique. En inhibant cette voie, il peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées, dont potentiellement RNF182, qui est une E3 ubiquitine-protéine ligase. L'accumulation de protéines ubiquitinées peut saturer le protéasome, ce qui entraîne une réduction de la dégradation protéasomique des substrats de RNF182. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome qui se lie de façon irréversible au protéasome 20S et l'inhibe. Comme le MG132, en inhibant le protéasome, la Lactacystine peut empêcher la dégradation des protéines qui sont marquées pour la dégradation par RNF182, entravant ainsi la capacité de RNF182 à réguler le renouvellement des protéines. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de façon covalente au site actif du protéasome. Cette liaison inhibe la dégradation des protéines polyubiquitinées, qui pourraient inclure celles ubiquitinées par RNF182. L'accumulation de protéines polyubiquitinées qui en résulte peut indirectement inhiber le rôle fonctionnel de RNF182 dans la dégradation des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade est un dipeptide analogue de l'acide boronique qui inhibe le protéasome 26S. En inhibant le protéasome, Velcade peut conduire à l'accumulation de protéines marquées pour la dégradation par RNF182, inhibant ainsi le rôle fonctionnel de la protéine dans les voies de dégradation protéasomales. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un époxycétone tétrapeptidique et un inhibiteur sélectif du protéasome. Il se lie irréversiblement aux sites actifs contenant des thréonines N-terminales du protéasome 20S, la même voie utilisée par RNF182 pour cibler les protéines à dégrader, ce qui inhibe efficacement le rôle fonctionnel de la protéine. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur oral du protéasome qui peut inhiber l'activité de type chymotrypsine du protéasome. Ce faisant, il entrave la dégradation des protéines ubiquitinées, gênant ainsi indirectement la fonction de dégradation des protéines de RNF182 en provoquant une accumulation de substrats. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome de petite taille. En inhibant le protéasome, l'Ixazomib peut conduire à l'accumulation de protéines ciblées pour la dégradation par RNF182, interférant ainsi avec le rôle de la protéine dans le système ubiquitine-protéasome. | ||||||
Inhibiteur UCH-L1 Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome à base d'acide boronique qui cible le protéasome 20S. En entravant l'activité protéasomale, le Delanzomib peut provoquer l'accumulation de substrats protéiques de RNF182, inhibant ainsi indirectement l'activité enzymatique de RNF182. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
La pyrazolanthrone est un inhibiteur de la JNK qui peut indirectement inhiber la RNF182 en interférant avec la voie de signalisation JNK, qui pourrait être impliquée dans la régulation de l'activité ou de l'expression de la RNF182. En bloquant la JNK, il peut réduireIl semble qu'il y ait eu un malentendu. Fournis-moi le contexte ou la question relative à ces substances, et je me ferai un plaisir de te fournir une réponse adaptée. | ||||||