Inhibiteurs RNF175

Les inhibiteurs courants du RNF175 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le Nutlin-3 CAS 548472-68-0, la curcumine CAS 458-37-7, le bortézomib CAS 179324-69-7 et la thalidomide CAS 50-35-1.

Le paysage des inhibiteurs de RNF175, qui suppose l'association de RNF175 avec les E3 ubiquitine ligases à doigt RING, comprend principalement des composés qui modulent le système ubiquitine-protéasome ou affectent des interactions protéine-protéine spécifiques. Le MLN4924 (Pevonedistat), par exemple, cible et inhibe directement l'enzyme activatrice NEDD8. Cette inhibition a pour effet en cascade de supprimer la fonction des ligases E3, dont potentiellement RNF175.

Des composés tels que Nutlin-3 et RITA ont une action spécifique, perturbant l'interaction MDM2-p53. Ces composés peuvent moduler l'activité d'ubiquitination de RNF175. Par ailleurs, des molécules comme la curcumine, le bortézomib et le lénalidomide interfèrent ou inhibent le système ubiquitine-protéasome au sens large. Ces interférences ont un impact sur le sort des protéines qui sont ciblées pour l'ubiquitination par les ligases E3, comme RNF175. En outre, la capacité de la chloroquine à modifier la fonction lysosomale pourrait modifier la façon dont RNF175 cible les protéines pour la dégradation lysosomale. Le MG132 et le Celastrol sont des inhibiteurs du protéasome, qui affectent la dégradation des protéines ubiquitinées par RNF175. En modifiant la voie de dégradation, le paysage fonctionnel de RNF175 peut être modulé. De même, l'action inhibitrice de la protéase de la Bestatine pourrait influencer le destin protéolytique des protéines qui subissent une ubiquitination par RNF175.