Inhibiteurs RNF166
Les inhibiteurs courants du RNF166 comprennent, sans s'y limiter, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de la RNF166 ciblent le protéasome, un complexe qui dégrade les protéines ubiquitinées, un processus clé dans lequel la RNF166 est impliquée. L'aldéhyde peptidique MG-132, la lactacystine et l'époxomicine, un inhibiteur sélectif irréversible, se lient tous aux sites catalytiques du protéasome, empêchant ainsi la décomposition des protéines marquées pour la dégradation. RNF166 fonctionne comme une E3 ubiquitine-protéine ligase, marquant les protéines avec de l'ubiquitine pour signaler leur dégradation par le protéasome. Lorsque ces inhibiteurs sont appliqués, la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées est compromise, ce qui entraîne une accumulation de ces protéines dans la cellule. Cette accumulation inhibe effectivement la fonction de RNF166 en submergeant l'enzyme de substrats, ce qui peut conduire à une inhibition en retour ou à un épuisement de l'ubiquitine disponible, interrompant ainsi l'activité de RNF166.
D'autres inhibiteurs du protéasome, tels que le bortézomib, le carfilzomib et l'ixazomib, inhibent également la RNF166 par des mécanismes similaires. Le bortézomib, un dipeptide de l'acide boronique, et le carfilzomib, une molécule à base d'époxycétone, agissent tous deux pour bloquer le protéasome 26S, tandis que l'ixazomib se lie préférentiellement à la sous-unité bêta5 du protéasome 20S. L'oprozomib, le delanzomib et le marizomib sont d'autres inhibiteurs du protéasome qui peuvent inhiber indirectement RNF166 en empêchant la dégradation de ses cibles ubiquitinées. Cela entraîne une inhibition indirecte de l'activité ligase de RNF166, car elle est incapable de traiter l'excès de substrats dû à l'inhibition de l'activité protéasomique. Le nelfinavir, bien qu'initialement développé en tant qu'inhibiteur de la protéase du VIH, s'est avéré inhiber le protéasome, entraînant ainsi une augmentation des niveaux de protéines ubiquitinées et inhibant indirectement RNF166 en saturant la protéine avec ses substrats. Tous ces inhibiteurs ont un résultat commun: ils augmentent les niveaux de protéines ubiquitinées dans la cellule, ce qui inhibe indirectement RNF166 en affectant sa capacité de traitement des substrats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe les protéasomes, qui jouent un rôle crucial dans la dégradation des protéines. RNF166 est connu pour être impliqué dans l'activité ubiquitine-protéine ligase qui marque les protéines pour les dégrader. L'inhibition du protéasome par le MG-132 entraînerait l'accumulation de protéines ubiquitinées, inhibant ainsi potentiellement la fonction de RNF166 en le submergeant de substrats. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur irréversible du protéasome qui se lie spécifiquement à la sous-unité β catalytique du protéasome. En inhibant le protéasome, elle empêche la dégradation des protéines ubiquitinées par RNF166, ce qui entraîne une inhibition de la fonction de RNF166 due à l'accumulation de substrat. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif et irréversible du protéasome. Il se lie de manière covalente au site actif du protéasome, ce qui entraîne une accumulation des protéines ciblées par RNF166 pour l'ubiquitination et la dégradation ultérieure, inhibant ainsi l'activité fonctionnelle de RNF166. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un dipeptide d'acide boronique qui inhibe le protéasome 26S. En bloquant l'activité du protéasome, le bortézomib inhibe indirectement le rôle de RNF166 dans la dégradation des protéines ubiquitinées en provoquant une accumulation de ces protéines. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome à base d'époxycétone qui se lie de manière irréversible au protéasome et l'inhibe. Cette inhibition perturbe le renouvellement des protéines ubiquitinées par RNF166, ce qui entraîne une inhibition indirecte de la fonction de RNF166. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome de petite taille. Il se lie préférentiellement à la sous-unité β5 du protéasome 20S et l'inhibe, ce qui peut entraîner l'inhibition de la capacité de RNF166 à faciliter la dégradation de ses cibles protéiques ubiquitinées. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib, un inhibiteur oral du protéasome, agit sur le protéasome pour empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées. Cela conduit à une inhibition indirecte de l'activité enzymatique de RNF166 en empêchant la clairance de ses substrats. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le Delanzomib est un inhibiteur du protéasome qui cible et se lie à la particule centrale 20S du protéasome. Cette action peut inhiber la fonction de RNF166 en provoquant l'accumulation de protéines ubiquitinées, qui sont les substrats de RNF166. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le nelfinavir est connu comme un inhibiteur de la protéase du VIH, mais il inhibe également le protéasome. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de substrats ubiquitinés, inhibant indirectement l'activité ligase de RNF166 par compétition de substrats. | ||||||