Inhibiteurs RNF123

Les inhibiteurs courants du RNF123 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le MLN 4924 CAS 905579-51-3.

RNF123 (Ring Finger Protein 123) est une E3 ubiquitine-protéine ligase impliquée dans la voie ubiquitine-protéasome, responsable du marquage de protéines spécifiques en vue de leur dégradation. Lorsqu'on envisage des stratégies indirectes, on peut se concentrer sur les molécules qui interfèrent avec le système ubiquitine-protéasome ou les fonctions des ligases E3 en général. Les inhibiteurs de RNF123 appartiennent à une classe de molécules conçues pour moduler l'activité de la protéine Ring Finger 123, abrégée en RNF123. Cette protéine est une ubiquitine-protéine ligase E3, un composant du système ubiquitine-protéasome responsable de l'attachement des molécules d'ubiquitine à des substrats protéiques spécifiques. Cette ubiquitination marque souvent les protéines pour la dégradation, influençant ainsi le renouvellement des protéines et l'homéostasie au sein des cellules. Compte tenu de son rôle central, toute perturbation ou modulation de la fonction ligase de RNF123 peut influencer de manière significative divers processus cellulaires, allant de la stabilité des protéines à la transduction des signaux, en passant par la progression du cycle cellulaire.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de RNF123 peut varier. Certains peuvent interférer directement avec les sites actifs ou de liaison de la protéine, l'empêchant d'attacher l'ubiquitine à ses substrats. D'autres peuvent cibler l'interaction de la protéine avec les enzymes de conjugaison de l'ubiquitine E2, qui sont des collaborateurs essentiels dans le processus d'ubiquitination. En outre, certains inhibiteurs empêchent l'activation ou le recrutement de RNF123 à des endroits ou à des complexes cellulaires spécifiques, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. La spécificité moléculaire est cruciale, car les effets hors cible pourraient conduire à la modulation involontaire d'autres ubiquitine ligases ou de voies cellulaires connexes. Étant donné la complexité du système ubiquitine-protéasome et la myriade de protéines impliquées, il peut être difficile d'atteindre cette spécificité.