Inhibiteurs Ribosomal ProteinL18

Les inhibiteurs courants de la protéine ribosomale L18 comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate de puromycine CAS 58-58-2, l'homoharringtonine CAS 26833-87-4, l'émétine CAS 483-18-1, l'anisomycine CAS 22862-76-6 et la tunicamycine CAS 11089-65-9.

Les inhibiteurs de la protéine ribosomale L18 englobent une gamme de composés spécifiquement conçus pour se lier à la protéine ribosomale L18 (RPL18) et l'inhiber. La RPL18 est l'une des nombreuses protéines qui constituent le ribosome, la machinerie cellulaire responsable de la synthèse des protéines. En tant que composant de la grande sous-unité du ribosome, RPL18 joue un rôle dans l'assemblage et l'intégrité structurelle de ce complexe, ainsi que dans le processus de traduction au cours duquel l'ARN messager (ARNm) est décodé en une chaîne polypeptidique. Les inhibiteurs ciblant la RPL18 interagiraient avec la protéine d'une manière qui affecterait sa fonction normale au sein du ribosome, ce qui pourrait modifier le processus de traduction et affecter la production de protéines. Le développement de tels inhibiteurs impliquerait une analyse structurelle et fonctionnelle détaillée de la RPL18 afin d'identifier les sites de liaison potentiels et de comprendre le mécanisme précis par lequel la protéine contribue à la fonction ribosomale.

Le processus de découverte et d'optimisation des inhibiteurs de RPL18 se caractérise par un mélange de techniques computationnelles et expérimentales. Les biologistes structuraux utilisent des méthodes telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique pour déterminer la structure tridimensionnelle de RPL18 dans le contexte du ribosome. Ces informations structurelles sont cruciales pour identifier les poches ou interfaces potentielles de la protéine qui pourraient servir de sites de liaison pour les petites molécules. À partir de ces cartes structurelles, les chimistes et les biologistes computationnels conçoivent et passent au crible une bibliothèque de composés potentiels, en recourant souvent à des méthodes in silico pour prédire comment ces molécules pourraient interagir avec RPL18. Ces prédictions sont ensuite testées empiriquement, les composés candidats étant synthétisés et leurs effets inhibiteurs sur la RPL18 analysés au moyen de divers essais biochimiques.